Silibinin 别名：Silymarin; Silybin; Silybin A; 水飞蓟宾
Silibinin（水飞蓟宾，西利马林）是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚，可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路，减少线粒体ROS，恢复自噬（autophagy），从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
CAS No.：22888-70-6
J Adv Res. 2022 May 13;S2090-1232(22)00117-5.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 482.44 |
| 分子式 | C25H22O10 |
| CAS号 | 22888-70-6 |
| 中文名称 | 水飞蓟宾；西利马林 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 96 mg/mL |
| 储存条件 | Powder -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
Silibinin 是Silymarin的主要活性成分。Silibinin显着诱导非甾体抗炎药激活基因-1（NAG-1）在p53野生型和p53无效癌细胞系中的表达。Silibinin处理可降低Notch1细胞内结构域（NICD），RBP-Jκ和Hes1蛋白的表达，上调凋亡通路相关蛋白Bax，并下调Bcl2，survivin和cyclin D1。
动物实验信息（仅供参考，摘自公开文献）：
Male C57BL/6 (8 weeks old, weight 20–23 g) were housed under temperature- and light- controlled condi tions (21–23 °C under a 12 h light/dark cycle), being allowed for free access to food and water. Animals were acclimatized for 1 week before the experiments.
All mice were divided randomly into the following six groups: control group, MPTP (30 mg/kg in saline) group, MPTP and silibinin-treated groups (70, 140, and 280 mg/ kg in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose) or meman tine-treated group (3 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose). MPTP was administered intraperitoneally (i.p.) at 30 mg/kg daily for 7 days. Silibinin or memantine was intragastrically (i.g.) administrated into mice on the same 7 days (1 h after every MPTP injection) and additional 17 days thereafter during the behavioral tests. Mice in the control group and in the MPTP vehicle group were administered with the same volume of 0.5% sodium carboxymethyl cel lulose as vehicle.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34097239/
Kunming mice (weighing 18–22 g, 6–8 weeks old, either sex) were housed in a temperature controlled room (22 ± 2°C) on a 12/12-hr day/night cycle. The animals were randomized into specified experimental groups and allowed to acclimatize for 1 week before the experiment. Food and water were provided ad libitum.
Mice were separated into five groups (n=12 each): control+vehicle, CUMS+vehicle, CUMS+silibinin (100 mg/kg), CUMS+silibinin (200 mg/kg), CUMS+silibinin (400 mg/kg), and CUMS+fluoxetine (20 mg/kg). Doses were based on body weight. Silibinin was suspended in a 0.3% carboxymethylcellulose (CMC) solution and provided by oral gavage. Mice were subjected to various mild stressors for 5 weeks and then administered silibinin for 3 weeks.
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4428717/
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0728 mL | 10.364 mL | 20.728 mL |
| 5 mM | 0.4146 mL | 2.0728 mL | 4.1456 mL |
| 10 mM | 0.2073 mL | 1.0364 mL | 2.0728 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Athymic (nu/nu) male nude mice s.c. injected with 6 × 106 DU145 cells |
| 配制 | 0.5% CMC (w/v) in saline |
| 剂量 | 200 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage just before the first dose of IR and continued for 5 days/week |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
