Silibinin(水飞蓟宾,西利马林)是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚,可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路,减少线粒体ROS,恢复自噬(autophagy),从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
别名:Silymarin; Silybin; Silybin A
Silibinin 是Silymarin的主要活性成分。Silibinin显着诱导非甾体抗炎药激活基因-1(NAG-1)在p53野生型和p53无效癌细胞系中的表达。Silibinin处理可降低Notch1细胞内结构域(NICD),RBP-Jκ和Hes1蛋白的表达,上调凋亡通路相关蛋白Bax,并下调Bcl2,survivin和cyclin D1。
J Adv Res. 2022 May 13;S2090-1232(22)00117-5.
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Athymic (nu/nu) male nude mice s.c. injected with 6 × 106 DU145 cells |
配制 | 0.5% CMC (w/v) in saline |
剂量 | 200 mg/kg |
给药处理 | oral gavage just before the first dose of IR and continued for 5 days/week |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 482.44 |
分子式 | C25H22O10 |
CAS号 | 22888-70-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 96 mg/mL |
储存条件 | Powder -20°C |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0728 mL | 10.364 mL | 20.728 mL |
5 mM | 0.4146 mL | 2.0728 mL | 4.1456 mL |
10 mM | 0.2073 mL | 1.0364 mL | 2.0728 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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