Autophagy 抑制剂/激活剂/调节剂 Autophagy

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M1934 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M3380 Pitavastatin Calcium Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3497 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M2510 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M9559 Chloroquine Chloroquine(氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂,具有抗疟疾,抗癌和抗炎活性。
M9765 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate(衣康酸二甲酯)是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物,可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生,并能诱导细胞自噬(autophagy)。
M9059 TBHQ TBHQ(特丁基对苯二酚)是一种芳香族有机化合物,可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外,tBHQ激活的Nrf2,可以抑制细胞因子诱导的促炎基因,和氧化应激基因的表达,改变巨噬细胞表型,促进自噬(autophagy)活性。
M2049 Metformin hydrochloride Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M9069 AS1842856 AS1842856是一种有效的,细胞渗透性Foxo1抑制剂,可阻断Foxo1的转录活性,IC50为33 nM。此外,AS1842856可以有效抑制自噬(autophagy)、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M5961 Silibinin Silibinin(水飞蓟宾,西利马林)是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚,可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路,减少线粒体ROS,恢复自噬(autophagy),从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
M38862 Zingiberene Zingiberene (α-Zingiberene) 是一种单环倍半萜烯,是姜油的主要成分。具有神经保护潜能。
M38861 Thonningianin B Thonningianin B 是一种抗氧化剂和自噬 (autophagy) 增强剂。
M38860 Calcineurin substrate Calcineurin substrate 是来自 cAMP 依赖性蛋白激酶调节性 RII 亚基的多肽。Calcineurin substrate 可用于钙调神经磷酸酶活力的测定。
M30955 Aumitin  Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂,通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
M30950 SMER18  SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。
M30407 Asperphenamate  Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物,具有抗肿瘤活性,其对 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。
M30003 STK683963  STK683963 是细胞 ATG4B 活性的强激活剂。STK683963 可以作为细胞中 ATG4B 氧化还原调节的介质。STK683963 可用于癌症研究。
M29987 Cytochalasin E Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物,抑制血管生成和肿瘤生长,Cytochalasin E 是一种有效的肌动蛋白解聚剂,能结合肌动蛋白丝的倒刺端并盖住,以防止肌动蛋白伸长。
M29651 LV-320  LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
M29646 BRD5631  BRD5631 是一种自噬 (autophagy) 增强剂,通过与 mTOR 无关的通路来增强自噬。BRD5631 能够影响先前与自噬相关的几种细胞疾病表型,包括蛋白聚集、细胞存活、细菌复制和炎性因子的产生。
M29594 SLLN-15  SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy) 增强剂,可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
M29557 Autogramin-1  Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.44 μM。
M28235 Sulfosuccinimidyl oleate Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
M28048 AS1708727  AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂,其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。
M27859 Oxyphenisatin acetate Oxyphenisatin acetate是oxyphenisatin的前体活性分子,过去常用作泻药。
M27660 Maprotiline Maprotiline 是一种高选择性去甲肾上腺素再摄取 (noradrenergic reuptake) 阻滞剂,具有较强的抗抑郁效果。Maprotiline 通过靶向 ERK 信号通路和 CRABP1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。马普替林抑制细胞增殖和转移,具有抗癌作用。
M21407 Autogramin-2 Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy),IC50 为 0.14 μM。
M20673 NSC 185058 NSC185058 inhibits ATG4B, the lipidation of LC3B, and autophagy without affecting the MTOR or PtdIns3K pathways.
M20643 IITZ-01 IITZ-01 is a potent autophagy inhibitor, enhancing autophagosome accumulation but inhibiting autophagosomal degradation by impairing lysosomal function.
M20638 PHY34 PHY34 is a late-stage autophagy inhibitor with nanomolar potency and significant antitumor efficacy as a single agent against HGSOC in vivo.








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