Autophagy 抑制剂/激活剂/调节剂 Autophagy

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M1934	Tacrolimus (FK506)	Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf，他克莫司）是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合，并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性以及细胞因子的产生，具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M3380	Pitavastatin Calcium	Pitavastatin Calcium（NK-104 Calcium，匹伐他汀钙）是一种新型的他汀类化合物，同时也是HMG-CoA Reductase（HMGCR）的抑制剂，可以降低LDL，VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外，Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)，从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤，抗氧化和促进自噬（autophagy）的活性，可用于高脂血症的的相关研究。
M3497	Simvastatin (MK 733)	Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的，有效的，竞争性的HMG-CoA Reductase（HMGCR）抑制剂，在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM，可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞（如人血管内皮细胞上的MHC II）来调节免疫反应。此外，Simvastatin还能诱导铁死亡（ferroptosis）、线粒体自噬、细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）等生物学过程。在细胞试验中，用之前，Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M2510	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate（磷酸氯喹）是Chloroquine的磷酸盐形式，同时也是一种疟原虫抑制剂，IC50值为0.2812 ng/mL。此外，Chloroquine diphosphate也是细胞自噬（autophagy）的抑制剂，并具有抗癌活性。
M9559	Chloroquine	Chloroquine（氯喹）是一种细胞自噬（autophagy）和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂，具有抗疟疾，抗癌和抗炎活性。
M9765	Dimethyl itaconate	Dimethyl itaconate（衣康酸二甲酯）是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物，可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生，并能诱导细胞自噬（autophagy）。
M9059	TBHQ	TBHQ（特丁基对苯二酚）是一种芳香族有机化合物，可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外，tBHQ激活的Nrf2，可以抑制细胞因子诱导的促炎基因，和氧化应激基因的表达，改变巨噬细胞表型，促进自噬（autophagy）活性。
M2049	Metformin hydrochloride	Metformin HCl（盐酸二甲双胍）是一种双胍类抑制剂，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用）发挥降低血糖的作用，具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外，Metformin HCl还能增强自噬（autophagy）和修复线粒体功能，靶向调控衰老作用，延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M9069	AS1842856	AS1842856是一种有效的，细胞渗透性Foxo1抑制剂，可阻断Foxo1的转录活性，IC50为33 nM。此外，AS1842856可以有效抑制自噬（autophagy）、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M5961	Silibinin	Silibinin（水飞蓟宾，西利马林）是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚，可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路，减少线粒体ROS，恢复自噬（autophagy），从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
M29554	XRK3F2	XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。
M28235	Sulfosuccinimidyl oleate	Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸，抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
M28048	AS1708727	AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂，其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。
M27859	Oxyphenisatin acetate	Oxyphenisatin acetate是oxyphenisatin的前体活性分子，过去常用作泻药。
M27660	Maprotiline	Maprotiline 是一种高选择性去甲肾上腺素再摄取 (noradrenergic reuptake) 阻滞剂，具有较强的抗抑郁效果。Maprotiline 通过靶向 ERK 信号通路和 CRABP1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。马普替林抑制细胞增殖和转移，具有抗癌作用。
M21407	Autogramin-2	Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.14 μM。
M20673	NSC 185058	NSC185058 inhibits ATG4B, the lipidation of LC3B, and autophagy without affecting the MTOR or PtdIns3K pathways.
M20643	IITZ-01	IITZ-01 is a potent autophagy inhibitor, enhancing autophagosome accumulation but inhibiting autophagosomal degradation by impairing lysosomal function.
M20638	PHY34	PHY34 is a late-stage autophagy inhibitor with nanomolar potency and significant antitumor efficacy as a single agent against HGSOC in vivo.
M20628	EAD1	EAD1 is a potent autophagy inhibitor with an IC50 of 5.8 μM in the BxPC3 cells. It has antiproliferative activities in lung and pancreatic cancer cells.
M20575	Lucanthone	Lucanthone is a novel autophagic inhibitor and also an orally available thioxanthone-based DNA intercalator and inhibitor of the DNA repair enzyme apurinic-apyrimidinic endonuclease 1.
M17933	Pennogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranoside	Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质，可以调节自噬 (autophagy)，增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。
M13569	S29434	S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂，在不同的组织层面，对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM，对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬 (autophagy)，抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
M13568	Liensinine Diperchlorate	Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱，从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy)。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性，包括抗心律不齐，抗高血压，抗肺纤维化，血管平滑肌松弛等。
M13566	Isorhapontigenin	Isorhapontigenin，一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚，显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
M13563	AC-73	AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。
M13562	20-Deoxyingenol	20-Deoxyingenol 是一种从 Euphorbia kansui 的根中分离出的二萜。20-Deoxyingenol 可通过促进体外转录因子 EB (TFEB) 的核易位来促进自噬和溶酶体生物发生。20-Deoxyingenol 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
M11327	ABTL-0812	ABTL-0812 (α-Hydroxylinoleic acid) 诱导内质网 (ER) 应激介导的自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。此外，ABTL-0812 还是一种首创的（first-in-class）具有抗癌活性的小分子化合物。
M11037	Cearoin	Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

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