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Autophagy 抑制剂/激活剂/调节剂 Autophagy

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M1934 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M3380 Pitavastatin Calcium Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3497 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M2510 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M9559 Chloroquine Chloroquine(氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂,具有抗疟疾,抗癌和抗炎活性。
M9765 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate(衣康酸二甲酯)是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物,可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生,并能诱导细胞自噬(autophagy)。
M9059 TBHQ TBHQ(特丁基对苯二酚)是一种芳香族有机化合物,可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外,tBHQ激活的Nrf2,可以抑制细胞因子诱导的促炎基因,和氧化应激基因的表达,改变巨噬细胞表型,促进自噬(autophagy)活性。
M2049 Metformin hydrochloride Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M9069 AS1842856 AS1842856是一种有效的,细胞渗透性Foxo1抑制剂,可阻断Foxo1的转录活性,IC50为33 nM。此外,AS1842856可以有效抑制自噬(autophagy)、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M5961 Silibinin Silibinin(水飞蓟宾,西利马林)是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚,可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路,减少线粒体ROS,恢复自噬(autophagy),从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
M4105 Alisol-A 泽泻醇A (Alisol A) 是一种天然产物。
M4012 Licochalcone-A Licochalcone A 是一种提取自甘草的雌激素类黄酮,能够诱导Nrf2介导的防御机制,改善对乙酰氨基酚和内毒素诱导的肝损伤。此外,Licochalcone A还具有抗疟疾,抗癌,抗菌和抗病毒活性。
M3921 Dioscin Dioscin(CCRIS 4123, Collettiside III,薯蓣皂甙)是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。同时,Dioscin也能促进巨噬细胞自噬(autophagy),其触发的肺泡巨噬细胞(Ams)自噬,可以抑制结晶二氧化硅(CS)刺激的线粒体活性氧(mtROS)的产生,从而减少线粒体依赖性凋亡途径的激活,促进细胞存活。
M3913 Sophocarpine 槐果碱是一种HERG K+通道阻滞剂,IC50为100-300 μM, Na+通道内向电流抑制剂。
M3539 Verteporfin (CL 318952) Verteporfin (CL 318952,维替泊芬) 是一种光敏剂,YAP 抑制剂,以及自噬 (autophagy) 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。此外,Verteporfin也是大环类的化合物。
M3499 Ezetimibe Ezetimibe (Zetia,依折麦布)是一种β-内酰胺类化合物,可以靶向NPC1L1,从而降低血液中的胆固醇水平。此外,Ezetimibe还可以通过激活自噬(autophagy)和调节PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制细胞凋亡,从而防止脊髓损伤,可用于脊髓损伤的相关研究。
M3327 Genipin Genipin(京尼平)是一种存在于栀子果实中的天然产物,同时也是环烯醚萜苷(京尼平苷)衍生的活性糖苷配基。此外,Genipin还能通过抑制PI3K/AKT/mTOR途径诱导OSCC细胞自噬(autophagy)。
M3055 Tempol Tempol(氮氧自由基哌啶醇)是一种SOD模拟物,具有清除超氧化物的作用。此外,Tempol可通过抑制活性氧(ROS)的产生,从而显著减少瘦素诱导的自噬体(autophagosome)形成和心脏收缩异常的发生。具有神经保护,抗炎症和镇痛效果。
M2659 E-64 E-64 是一种选择性的,不可逆的,作用于木瓜蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶(Cathepsin)抑制剂,其IC50为9 nM。同时还可以阻断自噬(autophagy),并引起中央液泡中自溶体和/或许多细胞质内含物的积累。
M2450 Bergapten Bergapten(佛手苷内酯,香柠檬烯)是一种补骨脂素,能被光活化,可以与DNA交叉连接,共价修饰蛋白质和脂质,从而抑制细胞复制。此外,Bergapten可通过上调PTEN,诱导乳腺癌细胞自噬(autophagy),具有抗癌活性。
M2256 Ivermectin (MK-933) Ivermectin (MK-933,伊维菌素)是一种来源于链霉菌的广谱的抗寄生虫化合物,能通过刺激释放Y-氨基丁酸作用于神经与肌肉接头,从而抑制神经接头的信息传递。同时也是输入蛋白 α5 抑制剂,可以阻碍Importin α5 介导的STAT 1入核。此外,Ivermectin也是大环类化合物,能通过诱导细胞自噬(autophagy),从而抑制肿瘤生长,具有抗癌活性,可用于肠道寄生虫和疥疮的相关研究。
M54772 P62-mediated mitophagy inducer P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。
M54633 FDW028 FDW028 是一种高效的,高选择性的 FUT8 抑制剂。FDW028 通过 CMA 途径对 B7-H3 进行脱核糖作用并促进其溶酶体降解,从而显示出强大的抗肿瘤活性。
M53364 Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
M53363 Microcolin H Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。
M53362 Forigerimod Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。
M45399 CUR5g CUR5g是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,能通过阻断自噬体-溶酶体融合,从而选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。同时还可通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。此外,CUR5g 还能提高顺铂 (Cisplatin) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
M45008 Sotetsuflavone Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。
M44869 Guaiol Guaiol 是一种倍半萜醇,在多种中药中均有发现,具有抗增殖、促进自噬、驱虫和杀虫等生物活性。
M41414 HDAC-IN-62 HDAC-IN-62 一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6/8/11 的 IC50 分别为 0.78、1.0、1.2μM。









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