M1934
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Tacrolimus (FK506) |
Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf，他克莫司）是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合，并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性以及细胞因子的产生，具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 |
| M3380
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Pitavastatin Calcium |
Pitavastatin Calcium（NK-104 Calcium，匹伐他汀钙）是一种新型的他汀类化合物，同时也是HMG-CoA Reductase（HMGCR）的抑制剂，可以降低LDL，VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外，Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)，从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤，抗氧化和促进自噬（autophagy）的活性，可用于高脂血症的的相关研究。 |
| M3497
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Simvastatin (MK 733) |
Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的，有效的，竞争性的HMG-CoA Reductase（HMGCR）抑制剂，在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM，可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞（如人血管内皮细胞上的MHC II）来调节免疫反应。此外，Simvastatin还能诱导铁死亡（ferroptosis）、线粒体自噬、细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）等生物学过程。在细胞试验中，用之前，Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。 |
| M2510
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Chloroquine diphosphate |
Chloroquine diphosphate（磷酸氯喹）是Chloroquine的磷酸盐形式，同时也是一种疟原虫抑制剂，IC50值为0.2812 ng/mL。此外，Chloroquine diphosphate也是细胞自噬（autophagy）的抑制剂，并具有抗癌活性。 |
| M9559
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Chloroquine |
Chloroquine（氯喹）是一种细胞自噬（autophagy）和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂，具有抗疟疾，抗癌和抗炎活性。 |
| M9765
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Dimethyl itaconate |
Dimethyl itaconate（衣康酸二甲酯）是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物，可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生，并能诱导细胞自噬（autophagy）。 |
| M9059
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TBHQ |
TBHQ（特丁基对苯二酚）是一种芳香族有机化合物，可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外，tBHQ激活的Nrf2，可以抑制细胞因子诱导的促炎基因，和氧化应激基因的表达，改变巨噬细胞表型，促进自噬（autophagy）活性。 |
| M2049
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Metformin hydrochloride |
Metformin HCl（盐酸二甲双胍）是一种双胍类抑制剂，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用）发挥降低血糖的作用，具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外，Metformin HCl还能增强自噬（autophagy）和修复线粒体功能，靶向调控衰老作用，延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 |
| M9069
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AS1842856 |
AS1842856是一种有效的，细胞渗透性Foxo1抑制剂，可阻断Foxo1的转录活性，IC50为33 nM。此外，AS1842856可以有效抑制自噬（autophagy）、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。 |
| M5961
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Silibinin |
Silibinin（水飞蓟宾，西利马林）是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚，可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路，减少线粒体ROS，恢复自噬（autophagy），从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。 |
M10546
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Indophagolin |
Indophagolin 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂，其IC50为140 nM。 |
| M10277
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EN6 |
EN6 是一种基于共价丙烯酰胺的，小分子的体内自噬（autophagy）激活剂，可共价靶向溶酶体液泡 H+ATP 酶 (v-ATPase) ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277(Cys277)。能通过共价修饰v-ATP酶，破坏Ragulator-RagGTPase复合物，从而导致mTORC1失活，增加溶酶体的酸化，最终使自噬通量增强而诱导自噬。 |
| M10257
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Glycycoumarin |
Glycycoumarin 是一种从甘草中分离的具有生物活性的香豆素。 |
| M10087
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Ginkgolide K |
Ginkgolide K（银杏内酯K）可以通过AMPK/mTOR/ULK1信号传导途径诱导保护性自噬（autophagy）。 |
| M9851
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GW406108X |
GW406108X是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，竞争性抑制ULK1的pIC50值为6.37（427 nM）。 |
| M9702
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QX77 |
QX77 is a novel chaperone-mediated autophagy (cma) activator. |
| M9698
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D-(+)-Trehalose dihydrate |
D-(+)-Trehalose（海藻糖，α,α-海藻糖）是一种天然二糖，同时也是葡萄糖转运体(GLUT)的抑制剂，能导致AMPK的激活。此外，D-(+)-Trehalose也是钙调神经磷酸酶(CaN)的激活剂以及mTOR非依赖性自噬（autophagy）诱导剂，可导致转录因子EB(TFEB)核转位，从而诱导自噬。并且具有保存生物活力的特殊功能，能有效地保护细胞膜和蛋白质的结构，使生物体在异常情况下，如高温脱水（干燥、高渗透压）、冷冻时仍保持细胞内湿润，防止细胞因失水而造成养分的损失和细胞的损伤。 |
| M9610
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LC3-mHTT-IN-AN1 |
LC3-mHTT-IN-AN1是一种可以与突变亨廷顿蛋白（mHTT）和LC3B相互作用的mHTT-LC3 连接化合物。 |
| M9457
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Lanatoside C |
Lanatoside C（毛花苷C，毛花甙丙）是一种强心苷, 作用于HuH-7细胞抗登革病毒感染的IC50值为0.19 μM。同时具有诱导自噬（autophagy）的作用。 |
| M9155
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Autophinib |
Autophinib是一种新型的强效自噬抑制剂，通过靶向脂质激酶VPS34（IC50=19 nM）抑制饥饿或雷帕霉素诱导的自噬，其IC50分别为90 nM和40 nM。 |
| M8783
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Lys05 |
Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是一种新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中，对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6μM, 3.8μM, 6μM 和7.9 μM。 |
| M8617
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3BDO |
3BDO是细胞可渗透的，口服生物可利用的丁内酯衍生物，其显示以可逆方式竞争性结合FKBP1A（FK506结合蛋白1A，12kDa），并通过mTOR途径抑制自噬。 |
| M8391
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Icaritin |
Icaritin（去水淫羊藿黄素）是一种从淫羊藿属植物中提取的异戊二烯类黄酮衍生物，它能够调节MAPK/ERK/JNK和JAK2/STAT3/AKT等信号通路进而抑制肿瘤细胞的增殖。此外，Icaritin还具有抗炎和抗氧化活性。 |
| M8189
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STF-62247 |
STF-62247 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性，在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM，STF-62247 可通过诱导mTORC1去磷酸化和失活，在胶质母细胞瘤细胞系(LN-229、MZ-54、GOS-3和U343)中触发ADCD。 |
| M7690
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ML-9 |
ML-9是一种有效的，选择性的 Akt 激酶抑制剂，能抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 作用于 MLCK，PKA 和 PKC 时，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 此外，ML-9还能通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。 |
| M7546
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SMER 28 |
SMER28是一个可以通过mTOR信号通路机制的小分子自噬的调节器，能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积，是自噬的调节器。 |
| M7317
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Spermidine trihydrochloride |
Spermidine trihydrochloride（亚精胺盐酸盐）是Spermidine的盐酸盐形式，同时也是胃蛋白酶抑制剂和自噬（autophagy）诱导剂，并可以抑制促炎细胞因子的产生，具有抗炎活性。此外，Spermidine trihydrochloride还能通过抑制FLS细胞中rip 1的去泛素化（Deubiquitination），从而抑制TNF-α诱导的NF-κB通路，并减轻骨关节炎(OA)的进展。 |
| M6260
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ROC-325 |
ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂，可减少AML细胞的细胞活性，IC50范围为0.7-2.2 μM。 |
| M6194
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Esomeprazole Magnesium trihydrate |
Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂，能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。 |
| M6097
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Corynoxine |
柯诺辛碱(Corynoxine)是柯诺辛碱B异构体，在不同的神经元细胞系诱导细胞自噬，包括N2a和SHSY-5Y细胞。 |
