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Autophagy 抑制剂/激活剂/调节剂 Autophagy

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M1934 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M3380 Pitavastatin Calcium Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3497 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M2510 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M9559 Chloroquine Chloroquine(氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂,具有抗疟疾,抗癌和抗炎活性。
M9765 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate(衣康酸二甲酯)是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物,可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生,并能诱导细胞自噬(autophagy)。
M9059 TBHQ TBHQ(特丁基对苯二酚)是一种芳香族有机化合物,可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外,tBHQ激活的Nrf2,可以抑制细胞因子诱导的促炎基因,和氧化应激基因的表达,改变巨噬细胞表型,促进自噬(autophagy)活性。
M2049 Metformin hydrochloride Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M9069 AS1842856 AS1842856是一种有效的,细胞渗透性Foxo1抑制剂,可阻断Foxo1的转录活性,IC50为33 nM。此外,AS1842856可以有效抑制自噬(autophagy)、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M5961 Silibinin Silibinin(水飞蓟宾,西利马林)是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚,可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路,减少线粒体ROS,恢复自噬(autophagy),从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
M8617 3BDO 3BDO是细胞可渗透的,口服生物可利用的丁内酯衍生物,其显示以可逆方式竞争性结合FKBP1A(FK506结合蛋白1A,12kDa),并通过mTOR途径抑制自噬。
M8391 Icaritin Icaritin (Anhydroicaritin,去水淫羊藿黄素,三七淫羊藿素,淫羊藿素(标准品)) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,可以有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。同时,Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
M8189 STF-62247 STF-62247 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性,在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM,STF-62247 可通过诱导mTORC1去磷酸化和失活,在胶质母细胞瘤细胞系(LN-229、MZ-54、GOS-3和U343)中触发ADCD。
M7690 ML-9 ML-9是一种有效的,选择性的 Akt 激酶抑制剂,能抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 作用于 MLCK,PKA 和 PKC 时,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 此外,ML-9还能通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
M7546 SMER 28 SMER28是一个可以通过mTOR信号通路机制的小分子自噬的调节器,能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积,是自噬的调节器。
M7317 Spermidine trihydrochloride Spermidine trihydrochloride(亚精胺盐酸盐)是Spermidine的盐酸盐形式,同时也是胃蛋白酶抑制剂和自噬(autophagy)诱导剂,并可以抑制促炎细胞因子的产生,具有抗炎活性。此外,Spermidine trihydrochloride还能通过抑制FLS细胞中rip 1的去泛素化(Deubiquitination),从而抑制TNF-α诱导的NF-κB通路,并减轻骨关节炎(OA)的进展。
M6260 ROC-325 ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。
M6194 Esomeprazole Magnesium trihydrate Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
M6097 Corynoxine 柯诺辛碱(Corynoxine)是柯诺辛碱B异构体,在不同的神经元细胞系诱导细胞自噬,包括N2a和SHSY-5Y细胞。
M5975 Sulfabenzamide Sulfabenzamide是一种抗菌剂,它通过多种途径也可以发挥抗肿瘤效果。
M5954 Selenomethionine Selenomethionine是一种天然存在的含有硒的氨基酸, 是一种常见的天然食物来源。
M5911 Pyriproxyfen Pyriproxyfen 是一种昆虫生长调节剂, 属保幼激素类似物的新型杀虫剂。
M5824 Nortriptyline hydrochloride Nortriptyline hydrochloride 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,并具有抗癌作用。
M5820 Nitroprusside disodium dihydrate Nitroprusside disodium dihydrate是一种一氧化氮(NO)供体,能促使NO释放于血液中,并可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。
M5714 Isosorbide Mononitrate Isosorbide mononitrate是一种硝酸盐血管舒张剂,扩大血管以降低血压。
M5649 Flubendazole Flubendazole(氟苯达唑)是一种驱虫剂,作用于MDAY-D2 细胞,IC50为3 nM。Flubendazole可以诱导细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。
M5380 Aceglutamide Aceglutamide是一种谷氨酰胺的前体化合物,可改善神经细胞代谢。
M5196 Spautin-1 Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。
M5159 Hydroxychloroquine Sulfate Hydroxychloroquine Sulfate(硫酸羟基氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)抑制剂,可以抑制自噬体与溶酶体的融合。同时也是toll-样受体(TLR) 7/9的抑制剂。
M4844 Isobavachalcone Isobavachalcone(Corylifolinin,补骨脂乙素)源自于明日草,能诱导成神经细胞瘤凋亡(Autophagy)。









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