Emetine dihydrochloride hydrate是Emetine二盐酸盐的一水合物，同时也是自噬和蛋白质合成的抑制剂，并具有抗疟，抗肿瘤、抗原虫和抗病毒活性。Emetine 可抑制 TNF-α 或 IL-1β 诱导的 NF-κB 信号传导（在基于细胞的 β-内酰胺酶报告实验中，IC50s 分别为 2 和 4.2 μM），提高 ME180 细胞中 Caspase-3/7 的活性（EC50 = 1.1 μM），并对 HeLa 细胞具有细胞毒性。
Emetine dihydrochloride hydrate是Emetine二盐酸盐的一水合物，同时也是自噬和蛋白质合成的抑制剂，并具有抗疟，抗肿瘤、抗原虫和抗病毒活性。Emetine 可抑制 TNF-α 或 IL-1β 诱导的 NF-κB 信号传导（在基于细胞的 β-内酰胺酶报告实验中，IC50s 分别为 2 和 4.2 μM），提高 ME180 细胞中 Caspase-3/7 的活性（EC50 = 1.1 μM），并对 HeLa 细胞具有细胞毒性。它能减少感染严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 2（SARS-CoV-2；EC50 分别为 0.46 和 0.5 μM）的 Vero E6 细胞培养上清液中的传染性病毒产量和病毒 RNA 拷贝数。Emetine（5 毫克/千克）可诱发雪貂呕吐，5-羟色胺（5-HT）受体亚型 5-HT3 拮抗剂ondansetron可防止这种效应。
| 分子量 | 571.58 |
| 分子式 | C29H40N2O4.2HCl.H2O |
| CAS号 | 7083-71-8 |
| 溶解性（25°C） | Water 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7495 mL | 8.7477 mL | 17.4954 mL |
| 5 mM | 0.3499 mL | 1.7495 mL | 3.4991 mL |
| 10 mM | 0.175 mL | 0.8748 mL | 1.7495 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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