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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1703
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Deforolimus | 地磷莫司 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
M1710
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Flavopiridol | 夫拉平度；弗拉平度；阿伏西地 | CDK |
| HMR-1275; Alvocidib; L86-8275 | |||
| Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1， CDK2， CDK4和CDK6，IC50约为40 nM。作用于CDK1， 2， 4， 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 | |||
| M1845
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LY335979 trihydrochloride | 唑喹达三盐酸盐 | P-glycoprotein |
| Zosuquidar trihydrochloride; RS 33295-198 trihydrochloride | |||
| Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。 | |||
| M1880
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WY 14643 (Pirinixic Acid) | 皮尼西酸 | PPAR |
| Pirinixic Acid; NSC 310038 | |||
| WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。 | |||
| M2007
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Romidepsin (FK228) | 罗米地辛；罗米地新 | HDAC |
| FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176 | |||
| Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 | |||
| M2483
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Cabazitaxel | 卡巴他赛 | Others |
| XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258 | |||
| Cabazitaxel (Jevtana， XRP6258，卡巴他赛)是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物，具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M2765
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ID-8 | ID-8 | DYRK |
| ID-8 是一种 DYRK 抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。 | |||
| M2838
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Meptazinol hydrochloride | 盐酸美普他酚 | Opioid Receptor |
| IL-22811 hydrochloride; WY-22811 hydrochloride | |||
| Meptazinol HCl是Meptazinol的盐酸盐形式，同时也是一种μ阿片受体的部分激动剂，可以抑制[3H]二氢吗啡的结合， IC50为58nM。 | |||
| M2857
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Nodinitib-1 | Nodinitib-1 | NLR |
| ML130; CID-1088438 | |||
| Nodinitib-1 (ML130) 是一种有效的，选择性的NOD1抑制剂，IC50为0.56 μM，抑制NF-κB激活，比作用于NOD2选择性高36倍。 | |||
| M2858
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ML167 | ML167 | CDK |
| CID 44968231 | |||
| ML167 是一种高度选择性 Cdc2-like kinase 4 (Clk4) 抑制剂，IC50 为 136 nM, 其选择性高于相近的激酶 Clk1-3 和 Dyrk1A/1B 10倍。 | |||
| M2929
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PF-4981517 | PF-4981517 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| CYP3cide, PF-04981517 | |||
| PF-4981517是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。 | |||
| M2995
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Salinosporamide A | Salinosporamide A | Proteasome |
| (-)-Salinosporamide A; ML 858; NPI 0052; Marizomib | |||
| Marizomib (NPI-0052，(-)-Salinosporamide A)是一种海生的proteasome（蛋白酶体）抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L， C-L， and T-L proteasome活性，EC50为3.5 nM， 430 nM和28 nM。 | |||
| M3213
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Meclizine dihydrochloride | 盐酸美克洛嗪 | Histamine Receptor |
| Meclozine dihydrochloride; NSC28728 | |||
| Meclizine dihydrochloride 是一种第一代针对 H1的抗组胺剂，可抑制组胺与 H1 受体的结合，在眩晕和晕动病等研究中有着重要应用。Meclizine具有血脑屏障的通过性，可以调节神经元的能量代谢并具有抗氧化的功能。此外，Meclizine是小鼠组成型雄激素受体（CAR）的激动剂配体，也是人类CAR的反向激动剂。 | |||
| M3250
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Vanoxerine dihydrochloride | 伐诺司林二盐酸盐 | Dopamine Receptor |
| GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride | |||
| Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是一种有效的选择性多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。 | |||
| M3379
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Trifluridine | 曲氟尿苷；曲氟胸苷 | DNA/RNA Synthesis |
| Trifluridine; FTD; 5-Trifluorothymidine; NSC 529182; NSC 75520 | |||
| Trifluridine (Trifluorothymidine，曲氟胸苷，曲氟尿苷) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，抑制 DNA 合成，具有抗肿瘤活性，对1型和2型单纯疱疹病毒表现出有效的抑制作用。此外，Trifluridine还具有抗癌活性，能在细胞摄取后掺入癌细胞的DNA中，从而在细胞复制过程中干扰DNA功能。可用于角膜炎和结膜炎的相关研究。 | |||
| M3483
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Flavopiridol hydrochloride | 弗拉平度盐酸盐；盐酸阿伏西地 | CDK |
| NSC 649890 HCl; Alvocidib hydrochloride; L86 8275 HCl; HMR-1275 HCl | |||
| Flavopiridol HCl (Alvocidib HCl) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。 | |||
| M3684
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Canertinib dihydrochloride | 卡那替尼 | EGFR/HER2 |
| CI-1033 dihydrochloride, Canertinib 2HCl, PD-183805 dihydrochloride | |||
| Canertinib二盐酸盐是泛ErbB抑制剂，同时抑制EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM。但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC和CDK1/2/4无抑制活性。 | |||
| M3971
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Isosteviol | 异甜菊醇 | ROS |
| Ketoisostevic Acid,NSC 231875 | |||
| 异甜菊醇是从丰富的甜菊属植物中提取的甜菊醇苷提取物经酸水解得到的四环二萜化合物。 | |||
| M3998
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Rhein | 大黄酸 | FTO |
| Cassic acid; Rheic Acid; Monorhein; NSC 38629 | |||
| Rhein（大黄酸）是一种从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎中分离得到的蒽醌类化合物，同时也是FTO抑制剂，其IC50为 35.6 μM。具有抗炎、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病肾病、关节炎和癌症的相关研究。 | |||
| M4606
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Phloridzin | 根皮苷；根皮甙 | SGLT |
| Floridzin; NSC 2833 | |||
| 根皮苷Phlorizin是一种非选择性的SGLT抑制剂，对于hSGLT1和hSGLT2的Ki值分别为300 nM和39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。 | |||
| M4610
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Raddeanoside-R8 | 多被银莲花皂苷R8 | Others |
| Raddeanoside R8 是一种皂苷，能从多被银莲花新鲜的根茎中分离得到。 | |||
| M5046
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Imidafenacin (ONO-8025) | 咪达那新 | AChR/AChE |
| KRP-197; ONO-8025 | |||
| Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新 是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂，Kb值为0.317nM，对M2受体Kb值稍弱。 | |||
| M5047
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ML216 | ML216 | Others |
| CID-49852229 | |||
| ML216是一种有效的DNA解旋酶BLM的抑制剂，作用于全长BLM和BLM636-1298的IC50s分别为3.0μM和0.97 μM，可用于衰老的相关研究。 | |||
| M5110
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Hoechst 33258 trihydrochloride | 赫斯特荧光染料 33258 | Fluorescent Dye |
| bisBenzimide H 33258 trihydrochloride; H 33258 trihydrochloride | |||
| Hoechst 33258（赫斯特荧光染料 33258）是一种可透过细胞膜并对DNA 染色的细胞核染色试剂，它在嵌入双链DNA 后释放强烈的蓝色荧光。 | |||
| M5111
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Hoechst 33258 solution (1mg/mL) | Hoechst 33258染色液 | Fluorescent Dye |
| bisBenzimide H 33258 trihydrochloride; H 33258 trihydrochloride | |||
| Hoechst 33258 是一种可透过细胞膜并对DNA 染色的细胞核染色试剂，它在嵌入双链DNA 后释放强烈的蓝色荧光。 | |||
| M5400
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Alosetron Hydrochloride | 盐酸阿洛司琼 | 5-HT Receptor |
| GR 68755C, GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride | |||
| Alosetron Hydrochloride是alosetron的盐酸盐形式，alosetron是一种有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂。 | |||
| M5601
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Duloxetine HCl | 盐酸度洛西汀 | 5-HT Receptor |
| (S)-Duloxetine hydrochloride; LY-248686 hydrochloride | |||
| Duloxetine hydrochloride (盐酸度洛西汀) 是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂（SNRI），Ki为 4.6 nM。可用于抑郁和焦虑的相关研究。 | |||
| M5609
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Elacridar (GF120918) | 依克立达 | P-glycoprotein |
| GW120918; GG918 | |||
| Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。 | |||
| M5611
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Embelin | 恩贝酸；恩贝灵 | IAP |
| Embelic acid; Emberine; NSC 91874 | |||
| Embelin (Embelic acid) 是一种有效的，非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂，IC50为4.1 μM，在高 XIAP 水平的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。 | |||
| M5700
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Idasanutlin (RG-7388) | 伊达萨特林 | Mdm2 |
| RG-7388 | |||
| Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，其IC50为6 nM。 | |||
| M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
| P529 | |||
| Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
| M11322
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JBSNF-000088 | 6-甲氧基-3-吡啶羧胺 | Others |
| 6-Methoxynicotinamide | |||
| JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide)是一种 烟酰胺（NA）的类似物，是 Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) 的有效抑制剂，对 human NNMT(hNNMT)、monkey NNMT (mkNNMT) 和 mouse NNMT (mNNMT)的IC50值为1.8 µM、2.8 µM 和 5.0 µM。 | |||
| M1860
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AT-101 | AT-101 | Bcl-2 |
| R-(-)-gossypol acetic acid | |||
| AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体，与Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki为0.32 μM， 0.48 μM和0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。 | |||
| M1923
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Lonidamine | 氯尼达明 | CFTR |
| AF 1890；Diclondazolic Acid; DICA | |||
| Lonidamine (AF-1890) 是一种口服的小分子己糖激酶（HK）抑制剂，也是一种CFTR开放通道阻断剂，IC50为0.85 mM。此外，Lonidamine也可改善阿尔茨海默病（AD）小鼠认知功能障碍。 | |||
| M1953
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ADL5859 Hydrochloride | ADL5859 Hydrochloride | Opioid Receptor |
| ADL5859 HCl | |||
| ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。 | |||
| M2006
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Safinamide Mesylate | 沙芬酰胺甲磺酸盐 | Monoamine Oxidase |
| FCE28073, PNU-151774E, NW-1015 | |||
| Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐，是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂，IC50为98 nM，比作用于MAO-A选择性高5918倍。 | |||
| M2012
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AM1241 | AM1241 | Cannabinoid |
| AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。 | |||
| M2146
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Prucalopride | 普卡必利 | 5-HT Receptor |
| Prucalopride是一种选择性，高亲和力的5-HT受体激动剂，作用于5-HT4A和5-HT4B受体，Ki分别为2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。 | |||
| M2159
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Ritonavir | 利托那韦 | HIV Protease |
| ABT-538 | |||
| Ritonavir（利托那韦）是一种HIV蛋白酶的拟肽抑制剂，可用于AIDS的相关研究。Ritonavir (ABT 538) 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.61 μM。 | |||
| M2163
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Pretomanid | 普瑞玛尼 | Anti-infection |
| PA-824; (S)-PA 824 | |||
| Pretomanid (PA-824) 是一种新型的，具有口服活性的硝基咪唑衍生物，具有抗分枝杆菌活性，可用于结核的相关研究。 | |||
| M2208
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Lomitapide | 洛美他派 | Others |
| AEGR-733, BMS-201038 | |||
| Lomitapide(AEGR-733, BMS-201038，洛美他派)是一种高效MTP蛋白抑制剂，体外IC50值为8nM。 | |||
| M2214
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JTC-801 | JTC-801 | Opioid Receptor |
| JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。JTC801诱导碱性下垂涉及NF-κB活性，阻断NF-κB通路可减少碱死亡。在胰腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。 | |||
| M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride | |||
| Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M2229
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Leflunomide | 来氟米特 | DHODH |
| HWA486; RS-34821; SU101 | |||
| Leflunomide (HWA486)是一种免疫抑制剂，其活性代谢产物为Teriflunomide。此外，Leflunomide还是一种DHODH抑制剂。 | |||
| M2275
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JIB-04 | JIB-04 | Histone demethylase |
| JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂，对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | |||
| M2388
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Amitriptyline hydrochloride | 盐酸阿米替林 | 5-HT Receptor |
| Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素转运体（SERT）和去甲肾上腺素转运体（NET）的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体，其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。 | |||
| M2620
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Dequalinium Chloride | 地喹氯铵 | PKC |
| Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM. | |||
| M2697
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Fenspiride hydrochloride | 盐酸芬司必利 | Histamine Receptor |
| Fenspiride HCl是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1 组胺受体的拮抗剂。此外，Fenspiride 也能抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，log IC50 值分别为 3.44、4.16 和 3.8。可用于呼吸系统疾病的相关研究。 | |||
| M2701
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Fidaxomicin | 非达霉素 | Antibiotic |
| OPT-80; PAR-101; Clostomicin B1; Tiacumicin B | |||
| Fidaxomicin (OPT-80，非达霉素) 是一种具有较窄抗菌 (antibacterial)活性的大环抗生素，能抑制RNA聚合酶σ亚基，针对艰难梭菌的MIC90为0.12 μg/mL。 | |||
| M58372 | (S)-LY-3381916 | (S)-LY-3381916 | IDO |
| (S)-IDO1-IN-5 | |||
| (S)-LY-3381916 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体，与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂，能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合，但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。 | |||
| M2731
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GSK-J4 hydrochloride | GSK-J4 hydrochloride | Histone demethylase |
| GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。 | |||
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
| DM-3189 dihydrochloride | |||
| LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M2816
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Lithocholic acid | 石胆酸 | Ferroptosis |
| LCA; 3α-Hydroxy-5β-cholanic acid | |||
| Lithocholic acid（LCA，石胆酸）是胆汁酸(BAs)最常见的代谢产物之一，具有抗肿瘤活性，可作用于核受体亚家族1H4（NR1H4 ），IC50为0.0183μM。Lithocholic acid可通过下调GLS介导的谷氨酰胺代谢并诱导铁死亡（ferroptosis）。 | |||
| M2825
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Lurasidone hydrochloride | 盐酸鲁拉西酮 | 5-HT Receptor |
| SM-13496 | |||
| Lurasidone HCl（盐酸鲁拉西酮）可以抑制D2， 5-HT2A， 5-HT7， 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C，IC50分别为1.68 nM， 2.03 nM， 0.495 nM， 6.75 nM和10.8 nM。 | |||
| M2834
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Medetomidine hydrochloride | 盐酸美托咪定 | Adrenergic Receptor |
| MPV785 | |||
| Medetomidine HCl是一种选择性的α2-adrenoceptor（α2-肾上腺素受体）激动剂，Ki为1.08 nM，比作用于α1-adrenoceptor选择性高1620倍。 | |||
| M2836
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Mepenzolate Bromide | 溴美喷酯 | AChR/AChE |
| Mepenzolate Bromide（溴美喷酯）是一种有效的，具有口服活性的毒蕈碱受体（mAChR）拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 Ki值分别为 0.68 nM和 2.6 nM。可用于肠易激综合征和消化性溃疡的相关研究。此外，Mepenzolate bromide也是一种 GPR109A 受体阻断剂。 | |||
| M2850
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Midostaurin | 米哚妥林 | PKC |
| PKC412 | |||
| Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 | |||
