ADL5859 Hydrochloride 别名：ADL5859 HCl
目录号 M1953
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。
CAS No.：850173-95-4
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 428.95 |
| 分子式 | C24H28N2O3.HCl |
| CAS号 | 850173-95-4 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂，Ki为0.8 nM，选择性作用于opioid receptor κ，μ，对hERG通道具有微弱的抑制活性。在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下，ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3313 mL | 11.6564 mL | 23.3127 mL |
| 5 mM | 0.4663 mL | 2.3313 mL | 4.6625 mL |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1656 mL | 2.3313 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CHO cells expressing the human delta opioid receptor |
| 方法 | Receptor-Mediated [35S]GTPγS Binding.Receptor-mediated [35S]GTPγS binding was performed by modifications of the methods of Selley and collaborators3 and Traynor and Nahorski.4 Assays were carried out in 96-well FlashPlates (Perkin-Elmer Life Sciences, Inc, Boston, MA). Membranes prepared from CHO cells expressing the human delta opioid receptor (50-100 μg of protein) were added to assay mixtures containing agonist, approximately 100 000 dpm (100 pM) [35S]GTPγS, 3.0 μM GDP, 75 mM NaCl, 15 mM MgCl22, 1.0 mM EGTA, 1.1 mM dithiothreitol, 10 mg/L leupeptin, 10 mg/L pepstatin A, 200 mg/L bacitracin, and 0.5 mg/L aprotinin in 50 mM Tris-HCl buffer, pH 7.8. After incubation at room temperature for 1 h, the plates were sealed and centrifuged at 800 x g in a swinging bucket rotor for 5 min and bound radioactivity was determined with a TopCount microplate scintillation counter (Packard Instrument Co., Meriden, CT). Agonist potencies were assessed by measuring stimulation of [35S]GTPγS binding by a series of concentrations of agonist, using BW373U86 as a reference agonist. The concentration to give half-maximal stimulation (EC50) was determined by nonlinear regression using Prism. |
| 浓度 | 0~10 n M |
| 处理时间 | 60 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Inflammatory Pain and Neuropathic Pain Mouse Models and δ-Opioid Receptor Knockout Mice |
| 配制 | distilled water with 0.5% hydroxypropyl methylcellulose/ 0.1% Tween 80 |
| 剂量 | 10-300 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
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