GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。
GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF），IC50值为9 μM。
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数据来源 | Mol Cells (2018). Figure 4. GSK J4 |
| 方法 | qRT- PCR | |
| 细胞系/动物模型 | THP-1 cells | |
| 浓度 | 5 μM | |
| 处理时间 | 48 h | |
| 实验结果 | To further determine the mechanisms underlying transcriptional regulation of p21 via KDM6B, we conducted luciferase reporter assay using p21-luciferase reporter system in HEK 293T cells. Ectopic expression of KDM6B accelerated p21 transcription (Fig. 4B), whereas KDM6B inhibition by GSK-J4 showed reduction of p21 expression |
| 分子量 | 453.96 |
| 分子式 | C24H27N5O2.HCl |
| CAS号 | 1797983-09-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2028 mL | 11.0142 mL | 22.0284 mL |
| 5 mM | 0.4406 mL | 2.2028 mL | 4.4057 mL |
| 10 mM | 0.2203 mL | 1.1014 mL | 2.2028 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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