GSK-J4 hydrochloride
GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。
CAS No.：1797983-09-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 453.96 |
| 分子式 | C24H27N5O2.HCl |
| CAS号 | 1797983-09-5 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL Water ~2.5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。
GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞，抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生，包括致炎的肿瘤坏死因子（TNF），IC50值为9 μM。GSK-J4 Hydrochloride 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 可防止 JMJD3 诱导的核 H3K27me3 免疫染色丢失。 施用 GSK-J4 会增加未转染细胞中的总核 H3K27me3 水平。GSK-J4 显着降低 34 种 LPS 驱动的细胞因子中 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。GSK-J4 hydrochloride 导致小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加超过 3 倍。培养的足细胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。相应地，当足细胞暴露于去分化诱导剂 TGF-β1 时，用 GSK-J4 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加和 α-SMA 的增加以及足细胞蛋白 mRNA 水平的降低。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 10 周) 减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展。GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (0.5 mg/kg，ip) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2028 mL | 11.0142 mL | 22.0284 mL |
| 5 mM | 0.4406 mL | 2.2028 mL | 4.4057 mL |
| 10 mM | 0.2203 mL | 1.1014 mL | 2.2028 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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