目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M5149 | GSK-J4 | GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物,同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时,GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。此外,GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M15089 | PBIT | PBIT是一种JARID1 (Jumonji AT-Rich Interactive Domain 1)抑制剂,对JARID1B、1A和1C的IC50值分别为3、4.9和6 μM。增加HeLa细胞中H3K4的三甲基化,阻断高表达JARID1B的肿瘤细胞的增殖。 |
M13838 | Seclidemstat mesylate | Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。 |
M13832 | GSK467 | GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。 |
M10921 | GSK2879552 dihydrochloride | GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
M10727 | Pulrodemstat benzenesulfonate | CC-90011 (Pulrodemstat) benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。 |
M10726 | ORY-1001 (trans) | Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。 |
M9689 | Seclidemstat | Seclidemstat是一种具有口服活性的,可逆的,非竞争性的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1或KDM1A)抑制剂,平均IC50值为127 nM,它具有潜在的抗肿瘤活性。 |
M9644 | T-3775440 hydrochloride | T-3775440 hydrochloride是一种有效的,不可逆的LSD1抑制剂,其IC50值为2.1 nM。 |
M9526 | GSK-J5 | GSK-J5 is a cell-permeable, inactive control for histone demethylase JMJD3/UTX inhibitor GSK-J4. |
M9375 | QC6352 | QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂。 |
M8937 | CPI-455 | CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂,抑制全长 KDM5A 的IC50值为10 nM,可降低耐药癌细胞的存活率。此外,CPI-455 还可以诱导 OCT4 的表达。 |
M8409 | ML324 | ML324 is a potent JMJD2 demethylase inhibitor that is highly effective in reducing herpes simplex virus (HSV) IE gene expression. |
M6831 | IOX1 | IOX1是一个2OG oxygenases强效的广谱抑制剂,对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6 uM和0.1 uM。IOX1也抑制ALKBH5。 |
M6650 | Daminozide | Daminozide 是一种植物生长调节剂,同时也是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 去甲基化酶的选择性>100倍。 |
M6259 | CP2 | CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 |
M6143 | SP2509 | SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,SP2509 也是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。 |
M5762 | Mebhydrolin napadisylate | Mebhydrolin萘二磺酸盐是一种抗组胺剂, 用于缓解组胺释放引起的过敏症状, 包括过敏性鼻炎和过敏性皮肤病。 |
M5213 | ORY-1001 (Iadademstat) | ORY-1001 (RG-6016)是一种具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A口服抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。 |
M5212 | GSK2879552 | GSK2879552 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。 |
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