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Histone demethylase 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone demethylase

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M5149 GSK-J4 GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物,同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时,GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。此外,GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
M15089 PBIT PBIT是一种JARID1 (Jumonji AT-Rich Interactive Domain 1)抑制剂,对JARID1B、1A和1C的IC50值分别为3、4.9和6 μM。增加HeLa细胞中H3K4的三甲基化,阻断高表达JARID1B的肿瘤细胞的增殖。
M13838 Seclidemstat mesylate Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
M13832 GSK467 GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
M10921 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M10727 Pulrodemstat benzenesulfonate CC-90011 (Pulrodemstat) benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
M10726 ORY-1001 (trans) Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
M9689 Seclidemstat Seclidemstat是一种具有口服活性的,可逆的,非竞争性的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1或KDM1A)抑制剂,平均IC50值为127 nM,它具有潜在的抗肿瘤活性。
M9644 T-3775440 hydrochloride T-3775440 hydrochloride是一种有效的,不可逆的LSD1抑制剂,其IC50值为2.1 nM。
M9526 GSK-J5 GSK-J5 is a cell-permeable, inactive control for histone demethylase JMJD3/UTX inhibitor GSK-J4.
M9375 QC6352 QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂。
M8937 CPI-455 CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂,抑制全长 KDM5A 的IC50值为10 nM,可降低耐药癌细胞的存活率。此外,CPI-455 还可以诱导 OCT4 的表达。
M8409 ML324 ML324 is a potent JMJD2 demethylase inhibitor that is highly effective in reducing herpes simplex virus (HSV) IE gene expression.
M6831 IOX1 IOX1是一个2OG oxygenases强效的广谱抑制剂,对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6 uM和0.1 uM。IOX1也抑制ALKBH5。
M6650 Daminozide Daminozide 是一种植物生长调节剂,同时也是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 去甲基化酶的选择性>100倍。
M6259 CP2 CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。
M6143 SP2509 SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,SP2509 也是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。
M5762 Mebhydrolin napadisylate Mebhydrolin萘二磺酸盐是一种抗组胺剂, 用于缓解组胺释放引起的过敏症状, 包括过敏性鼻炎和过敏性皮肤病。
M5213 ORY-1001 (Iadademstat) ORY-1001 (RG-6016)是一种具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A口服抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。
M5212 GSK2879552 GSK2879552 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。









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