M5149
|
GSK-J4 |
GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M31014
|
JQKD82 trihydrochloride |
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。 |
| M29082
|
Bomedemstat ditosylate |
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。 |
| M28644
|
KDM5-C70 |
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。 |
| M15089
|
PBIT |
PBIT是一种JARID1 (Jumonji AT-Rich Interactive Domain 1)抑制剂，对JARID1B、1A和1C的IC50值分别为3、4.9和6 μM。增加HeLa细胞中H3K4的三甲基化，阻断高表达JARID1B的肿瘤细胞的增殖。 |
| M13838
|
Seclidemstat mesylate |
Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。 |
| M13832
|
GSK467 |
GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。 |
| M10921
|
GSK2879552 dihydrochloride |
GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M10727
|
Pulrodemstat benzenesulfonate |
CC-90011 (Pulrodemstat) benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。 |
| M10726
|
ORY-1001 (trans) |
Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。 |
| M9689
|
Seclidemstat |
Seclidemstat是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1或KDM1A）抑制剂，平均IC50值为127 nM，它具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| M9644
|
T-3775440 hydrochloride |
T-3775440 hydrochloride是一种有效的，不可逆的LSD1抑制剂，其IC50值为2.1 nM。 |
| M9526
|
GSK-J5 |
GSK-J5 is a cell-permeable, inactive control for histone demethylase JMJD3/UTX inhibitor GSK-J4. |
| M9375
|
QC6352 |
QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂。 |
| M8937
|
CPI-455 |
CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制全长 KDM5A 的IC50值为10 nM，可降低耐药癌细胞的存活率。此外，CPI-455 还可以诱导 OCT4 的表达。 |
| M8409
|
ML324 |
ML324 is a potent JMJD2 demethylase inhibitor that is highly effective in reducing herpes simplex virus (HSV) IE gene expression. |
| M6831
|
IOX1 |
IOX1是一个2OG oxygenases强效的广谱抑制剂，对KDM4A和KDM3A的IC50值分别为0.6 uM和0.1 uM。IOX1也抑制ALKBH5。 |
| M6650
|
Daminozide |
Daminozide 是一种植物生长调节剂，同时也是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 去甲基化酶的选择性>100倍。 |
| M6259
|
CP2 |
CP2是一种环肽，能够抑制JmjC histone demethylases KDM4，对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 |
| M6143
|
SP2509 |
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，SP2509 也是有效，选择性的 LSD1 拮抗剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。 |
