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GSK467

目录号 M13832 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。

GSK467结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2700 中国库存现货
25mg ¥ 4725 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK467 是一种细胞渗透性的,有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂,Ki 值为 10 nM,是 KDM4C 选择性的 180 倍,而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。

化学性质
分子量 319.32
CAS号 1628332-52-4
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL
5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL
10 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1317 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sarder Arifuzzaman, et al. Pharmacol Res. Research update and opportunity of non-hormonal male contraception: Histone demethylase KDM5B-based targeting

[2] Catrine Johansson, et al. Nat Chem Biol. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development

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