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KDM5-C70 

目录号 M28644 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

KDM5-C70 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

化学性质
分子量 336.43
分子式 C17H28N4O3
CAS号 1596348-32-1
性状 Oil
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9724 mL 14.8619 mL 29.7239 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9724 mL 5.9448 mL
10 mM 0.2972 mL 1.4862 mL 2.9724 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Manisha Deogharia, et al. bioRxiv. Histone demethylase KDM5 regulates cardiomyocyte maturation by promoting fatty acid oxidation, oxidative phosphorylation, and myofibrillar organization

[2] Ha-Rim Lee, et al. ACS Chem Neurosci. The KDM5 Inhibitor KDM5-C70 Induces Astrocyte Differentiation in Rat Neural Stem Cells

[3] Sarder Arifuzzaman, et al. Pharmacol Res. Research update and opportunity of non-hormonal male contraception: Histone demethylase KDM5B-based targeting

[4] Catrine Johansson, et al. Nat Chem Biol. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development

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