Histone demethylase 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone demethylase

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M5149	GSK-J4	GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
M30059	α-Hydroxyglutaric acid disodium	α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
M29952	2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid	2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 是一种 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 可作为潜在研究的功能探针。
M29910	JNJ-9350	JNJ-9350 是 spermine oxidase (SMOX) 的抑制剂，IC50 值为 0.01 μM。JNJ-9350 抑制 polyamine oxidase (PAO)，IC50 值为 0.79 μM。JNJ-9350 可用于癌症的研究。
M29846	α-Hydroxyglutaric acid	α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
M29650	KDOAM-25 citrate	KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
M29604	JQKD82	JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
M29391	KDOAM-25	KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
M29169	(1R,2S)-NCD38 TFA	(1R,2S)-NCD38 TFA 是 NCD38 TFA 的异构体。NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
M29082	Bomedemstat ditosylate	Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
M29081	Bomedemstat	Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
M28697	NSC636819	NSC636819 是一种竞争性和选择性的 KDM4A/KDM4B 抑制剂。KDM4A/KDM4B 是前列腺癌的潜在进展因素。NSC636819 具有研究癌症疾病特别是前列腺癌的潜力。
M28649	T-448	T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
M28648	T-448 free base	T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
M28644	KDM5-C70	KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
M28643	KDM5-C49	KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
M28639	Bizine	Bizine 是一种 Phenelzine 类似物，是有效和选择性的 LSD1 抑制剂，Ki 值为 59 nM。Bizine 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。Bizine 显示出神经保护作用。
M28481	KDM2/7-IN-1	KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
M28239	Vafidemstat	Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
M28017	NCDM-32B	NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂，可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。
M27960	KH-3	KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。

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