Histone demethylase 抑制剂/激活剂/调节剂 Histone demethylase

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M5149	GSK-J4	GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
M5136	GSK-LSD1 dihydrochloride	GSK-LSD1 2HCl is an irreversible, and selective LSD1 inhibitor with IC50 of 16 nM, > 1000 fold selective over other closely related FAD utilizing enzymes (i.e. LSD2, MAO-A, MAO-B).
M2897	OG-L002	OG-L002是一种有效的，特异性的LSD1抑制剂，IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
M2731	GSK-J4 hydrochloride	GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。
M2730	GSK J1	GSK J1选择性作用于H3K27去甲基化酶JMJD3 (IC50为60 nM)和UTX。
M2275	JIB-04	JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂，对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。
M45256	INCB059872	INCB059872是一种有效的，具有口服活性的，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，可用于髓系白血病的研究。
M45100	KDM2A/7A-IN-1	KDM2A/7A-IN-1是一种首创的（first-in-class）、选择性的、细胞通透性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
M41684	NCD38 TFA	NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
M41683	LSD1-IN-26	LSD1-IN-26 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 25.3 nM。
M41682	JMJD6-IN-1	JMJD6-IN-1 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。
M41681	LSD1-IN-25	LSD1-IN-25 是一种有效的、选择性的、口服活性的 LSD1 抑制剂，其 IC50 为 46 nM (Ki = 30.3 nM)。
M41680	FY-21	FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM)，具有抗增殖和抗集落形成活性。
M41679	JHDM-IN-1	JHDM-IN-1 是一种含 Jumonji C 结构域的 HDMs (JHDM) 抑制剂，其对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3 的 IC50 分别为 3.4、4.3、5.9、10 和 43 μM。
M31018	KDOAM-25 trihydrochloride	KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
M31017	Bomedemstat hydrochloride	Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
M31016	Bomedemstat dihydrochloride	Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
M31015	KDM5-C49 hydrochloride	KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
M31014	JQKD82 trihydrochloride	JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。
M30520	YUKA1	YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A) 抑制剂，IC50 值为 2.66 μM，对 KDM5C 的作用较弱，IC50 值为 7.12 μM，对 KDM5B，KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平，具有抗肿瘤活性。
M30132	LSD1-IN-24	LSD1-IN-24(compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达，增强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症研究。

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