M5149
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GSK-J4 |
GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M5762
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Mebhydrolin napadisylate |
Mebhydrolin萘二磺酸盐是一种抗组胺剂, 用于缓解组胺释放引起的过敏症状, 包括过敏性鼻炎和过敏性皮肤病。 |
| M5213
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ORY-1001 (Iadademstat) |
ORY-1001 (RG-6016)是一种具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A口服抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。 |
| M5212
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GSK2879552 |
GSK2879552 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 |
| M5136
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GSK-LSD1 dihydrochloride |
GSK-LSD1 2HCl is an irreversible, and selective LSD1 inhibitor with IC50 of 16 nM, > 1000 fold selective over other closely related FAD utilizing enzymes (i.e. LSD2, MAO-A, MAO-B). |
| M2897
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OG-L002 |
OG-L002是一种有效的，特异性的LSD1抑制剂，IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 |
| M2731
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GSK-J4 hydrochloride |
GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。 |
| M2730
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GSK-J1 |
GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。 |
| M2275
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JIB-04 |
JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂，对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 |
| M56055
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PFI-90 |
PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。 |
| M56054
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CPI-4203 |
CPI-4203 是一种有效的 KDM5A 抑制剂，其 IC50 为 250 nM。CPI-4203 与 2-氧戊二酸酯 (2-OG) 具有竞争性。 |
| M56053
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KDM2B-IN-4 |
KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。 |
| M56052
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Zavondemstat |
Zavondemstat (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M56051
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Zavondemstat L-lysine |
Zavondemstat (L-lysine) (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M45256
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INCB059872 |
INCB059872是一种有效的，具有口服活性的，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，可用于髓系白血病的研究。 |
| M45100
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KDM2A/7A-IN-1 |
KDM2A/7A-IN-1是一种首创的（first-in-class）、选择性的、细胞通透性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。 |
| M41684
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NCD38 TFA |
NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。 |
| M41683
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LSD1-IN-26 |
LSD1-IN-26 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 25.3 nM。 |
| M41682
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JMJD6-IN-1 |
JMJD6-IN-1 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。 |
| M41681
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LSD1-IN-25 |
LSD1-IN-25 是一种有效的、选择性的、口服活性的 LSD1 抑制剂，其 IC50 为 46 nM (Ki = 30.3 nM)。 |
| M41680
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FY-21 |
FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM)，具有抗增殖和抗集落形成活性。 |
