M5149
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GSK-J4 |
GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M28639
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Bizine |
Bizine 是一种 Phenelzine 类似物，是有效和选择性的 LSD1 抑制剂，Ki 值为 59 nM。Bizine 可以调节癌细胞中的组蛋白甲基化。Bizine 显示出神经保护作用。 |
| M28481
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KDM2/7-IN-1 |
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。 |
| M28239
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Vafidemstat |
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。 |
| M28017
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NCDM-32B |
NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂，可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。 |
| M27960
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KH-3 |
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。 |
| M21313
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Pulrodemstat |
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。 |
| M21127
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TAK-418 |
TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。是一种口服的中枢神经系统渗透性临床候选化合物，用于研究神经发育障碍，如自闭症谱系障碍。 |
| M20864
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L-2-Hydroxyglutaric acid disodium |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) is an epigenetic modifier and a putative oncometabolite in kidney cancer that inhibits histone demethylases and hence promotes histone methylation. L-2-Hydroxyglutaric acid disodium is also an inhibitor of mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) with Km and Ki of 2.52 mM and 11.13 mM, respectively. |
| M13837
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NCGC00244536 |
NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为10 nM。 |
| M13836
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KDM5-IN-1 |
KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。 |
| M13835
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KDM5A-IN-1 |
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。 |
| M13834
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KDM4D-IN-1 |
KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC50 为 0.41±0.03 μM。 |
| M10826
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GSK 690 Hydrochloride |
GSK 690 (Hydrochloride) 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 的可逆抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50 值为 37 nM。 |
