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GSK J1

目录号 M2730 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK J1选择性作用于H3K27去甲基化酶JMJD3 (IC50为60 nM)和UTX。

GSK J1结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 612 中国库存现货
25mg ¥ 990 中国库存现货
50mg ¥ 1755 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK J1 is selective for the H3K27 demethylases JMJD3 (IC50=60 nM) and UTX.

化学性质
分子量 389.45
分子式 C22H23N5O2
CAS号 1373422-53-7
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5677 mL 12.8386 mL 25.6772 mL
5 mM 0.5135 mL 2.5677 mL 5.1354 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2839 mL 2.5677 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei Zhang, et al. Therapeutically targeting head and neck squamous cell carcinoma through synergistic inhibition of LSD1 and JMJD3 by TCP and GSK-J1

[2] Eric Murillo-Rodrguez, et al. Sleep and Neurochemical Modulation by DZNep and GSK-J1: Potential Link With Histone Methylation Status

[3] Sarder Arifuzzaman, et al. Research update and opportunity of non-hormonal male contraception: Histone demethylase KDM5B-based targeting

[4] Reza Raeisossadati, et al. Small Molecule GSK-J1 Affects Differentiation of Specific Neuronal Subtypes in Developing Rat Retina

[5] Bo Heinemann, et al. Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4

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