找到约 10 条 “GSK-J1” 相关结果 （用时 0.557 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2730
|
GSK-J1 | GSK-J1 | Histone demethylase |
| GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。 | |||
M2743
|
GW2580 | GW2580 | CSF-1R (c-Fms) |
| SC-203877 | |||
| GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 | |||
| M5149
|
GSK-J4 | GSK-J4 | Histone demethylase |
| GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M10879
|
RGB-286638 | RGB-286638 | CDK |
| RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。 | |||
| M13611
|
RGB-286638 free base | RGB-286638 free base | CDK |
| RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。 | |||
| M13832
|
GSK467 | GSK467 | Histone demethylase |
| GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。 | |||
| M14172
|
Trametinib (DMSO solvate) | Trametinib (DMSO solvate) | MEK |
| GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate) | |||
| Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M14713 | GSK-J2 | GSK-J2 | Others |
| GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。 | |||
| M20836 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime | GSK-3 |
| IDR3O, I3O | |||
| Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is an indirubin analogue that shows favorable inhibitory activity targeting GSK-3β and CDKs. Indirubin-3′-oxime also inhibits JNKs with IC50s of 0.8 μM, 1.4 μM, and 1.0 μM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively. Indirubin-3′-oxime activates Wnt/β-catenin signaling and inhibits adipocyte differentiation and obesity. | |||
| M31419
|
JNJ-28583113 | JNJ-28583113 | TRP Channel |
| JNJ-28583113 是一种具有脑部渗透性的 TRPM2 拮抗剂，并能通过抑制 TRPM2 ，从而阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。此外，JNJ-28583113 还能抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。具有保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡的功能。 | |||
