T-3775440 hydrochloride是一种有效的，不可逆的LSD1抑制剂，其IC50值为2.1 nM。
别名：T-3775440 HCl
T-3775440 hydrochloride是一种有效的，不可逆的LSD1抑制剂，其IC50值为2.1 nM。在CMK11-5细胞中，T-3775440以浓度依赖性方式上调CD86 mRNA的表达。在TF-1a和CMK11-5细胞中，T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多。AEL（TF-1a, HEL92.1.7）细胞和AMKL（CMK11-5, M07e）细胞用T-3775440处理48小时，可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
体内研究中，T-3775440在AML小鼠移植瘤模型中，可抑制肿瘤生长。T-3775440引起血小板的瞬态减少，但随后大幅反弹。
| 分子量 | 346.85 |
| 分子式 | C18H23ClN4O |
| CAS号 | 1422535-52-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 25 mg/mL Water ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8831 mL | 14.4155 mL | 28.8309 mL |
| 5 mM | 0.5766 mL | 2.8831 mL | 5.7662 mL |
| 10 mM | 0.2883 mL | 1.4415 mL | 2.8831 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Histone demethylase产品 |
|---|
| INCB059872
INCB059872是一种有效的，具有口服活性的，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂，可用于髓系白血病的研究。 |
| KDM2A/7A-IN-1
KDM2A/7A-IN-1是一种首创的（first-in-class）、选择性的、细胞通透性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。 |
| NCD38 TFA
NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。 |
| LSD1-IN-26
LSD1-IN-26 是一种有效的 LSD1 抑制剂，IC50 为 25.3 nM。 |
| JMJD6-IN-1
JMJD6-IN-1 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究