CPI-455

目录号 M8937 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制全长 KDM5A 的IC50值为10 nM，可降低耐药癌细胞的存活率。此外，CPI-455 还可以诱导 OCT4 的表达。

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 495	中国库存现货
5mg	¥ 765	中国库存现货
10mg	¥ 1197	中国库存现货
25mg	¥ 2394	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.89%
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H-NMR
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产品信息

生物活性

CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM，可降低耐药癌细胞的存活率。CPI-455 对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似，但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱，对KDM2B，KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。

CPI-455 介导的KDM5抑制作用，能提高H3K4三甲基化水平（H3K4me3）并减少用靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量。

实验参考

体外实验*
细胞系	melanoma (M14), breast cancer (SKBR3) and NSCLC (PC9) cell lines
方法	All cell lines were treated with DMSO, CPI-4203 or CPI-455 for 5 d with two changes of medium and drug. Thereafter, the cells (PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3 and EVSA-T) were plated at 2×10⁵ cells in six-well plates in triplicate and treated for an additional 9-15 d, depending on the cell line model. The Incucyte HD imaging system was used to monitor numbers of drug-tolerant cells after cells were stained with Nuclear-ID Red stain.
浓度	0-25 μM
处理时间	14-20 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	278.31
分子式	C16H14N4O
CAS号	1628208-23-0
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5931 mL	17.9656 mL	35.9312 mL
5 mM	0.7186 mL	3.5931 mL	7.1862 mL
10 mM	0.3593 mL	1.7966 mL	3.5931 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vinogradova M, et al. Nat Chem Biol. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells.

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信号通路

产品类型

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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