CPI-455
CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制全长 KDM5A 的IC50值为10 nM，可降低耐药癌细胞的存活率。此外，CPI-455 还可以诱导 OCT4 的表达。
CAS No.：1628208-23-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 278.31 |
| 分子式 | C16H14N4O |
| CAS号 | 1628208-23-0 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CPI-455 是一种有效的选择性KDM5去甲基化酶抑制剂，抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM，可降低耐药癌细胞的存活率。CPI-455 对KDM5A的选择性是对KDM4C的200倍。它对KDM5A, KDM5B和KDM5C的抑制程度类似，但对KDM4C和KDM7B的抑制作用大大减弱，对KDM2B，KDM3B或KDM6A没有明显抑制作用。
CPI-455 介导的KDM5抑制作用，能提高H3K4三甲基化水平（H3K4me3）并减少用靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5931 mL | 17.9656 mL | 35.9312 mL |
| 5 mM | 0.7186 mL | 3.5931 mL | 7.1862 mL |
| 10 mM | 0.3593 mL | 1.7966 mL | 3.5931 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 黑素瘤(M14),乳腺癌(SKBR3)和非小细胞肺癌(PC9)细胞系 |
| 方法 | 用DMSO、CPI-4203或CPI-455对细胞处理5天，中途换两次培养基和化合物。然后将PC9, Colo205, Hs888, M14, SKBR3和EVSA-T细胞以2 × 105个细胞/每孔的密度接种于6孔板。根据细胞系模型，继续处理9-15天。将细胞用Nuclear-ID Red染色后，统计耐药性细胞数目。 |
| 浓度 | 0-25 μM |
| 处理时间 | 14-20天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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