SP2509

目录号 M6143 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，SP2509 也是有效，选择性的 LSD1 拮抗剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。

别名：HCI-2509

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 450	中国库存现货
5mg	¥ 900	中国库存现货
10mg	¥ 1485	中国库存现货
50mg	¥ 3650	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

体外研究：在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。

体内研究：在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内，SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率，与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。

实验参考

体外实验*
细胞系	OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells
方法	Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating.
浓度	~10 μM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts
配制	20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water
剂量	25 mg/kg twice per week
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	437.90
分子式	C19H20ClN3O5S
CAS号	1423715-09-6
溶解性（25°C）	38 mg/mL in DMSO
储存条件	2-8°C, protect from light
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2836 mL	11.4181 mL	22.8363 mL
5 mM	0.4567 mL	2.2836 mL	4.5673 mL
10 mM	0.2284 mL	1.1418 mL	2.2836 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Inui K, et al. Protein Sci. Stepwise assembly of functional C-terminal REST/NRSF transcriptional repressor complexes as a drug target.

[2] Fiskus W, et al. Leukemia. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells.

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信号通路

产品类型

SP2509

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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