Rhein 别名：Cassic acid; Rheic Acid; Monorhein; NSC 38629; 大黄酸
Rhein（大黄酸）是一种从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎中分离得到的蒽醌类化合物，同时也是FTO抑制剂，其IC50为 35.6 μM。具有抗炎、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病肾病、关节炎和癌症的相关研究。
CAS No.：478-43-3
Animals (Basel). 2024 Aug 22;14(16):2434.
Front Immunol. 2022 Oct 27;13:971409.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 284.22 |
| 分子式 | C15H8O6 |
| CAS号 | 478-43-3 |
| 中文名称 | 大黄酸 |
| 溶解性 | DMSO: 10 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Rhein是一种蒽醌类化合物，是从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎分离得到的，具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。Rhein（0.1和1 mg/mL）显著抑制人结肠腺癌细胞（Caco-2）中的细胞增殖和丝裂原活化蛋白（MAP）激酶活化，但显著减少H2O2诱导的DNA损伤和H2O2/Fe2+诱导的MDA和ROS水平升高，浓度为0.1-10 mg/mL。Rhein在35 μM下能够有效抑制人类骨关节炎滑膜中IL-1β的合成，通过减少软骨细胞IL-1R的数量并抑制IL-1β诱导的软骨细胞和软骨中NO产生，而抑制该细胞因子在软骨水平的作用。
Rhein大黄酸（150 mg/kg/d，口服）显著改善肾间质纤维化病变，减轻单侧输尿管梗阻所致肾间质纤维化小鼠α-SMA的表达和纤维连接蛋白（FN）的沉积。Rhein也能够有效改善糖尿病肾脏病变，并有效减弱高血脂症， 降低转化生长因子-β1(TGF-β1)和肾组织中纤维连接蛋白免疫组织化学表达，降低血浆中胆固醇(Chol)，甘油三酸酯(TG)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白E。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5184 mL | 17.592 mL | 35.184 mL |
| 5 mM | 0.7037 mL | 3.5184 mL | 7.0368 mL |
| 10 mM | 0.3518 mL | 1.7592 mL | 3.5184 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
