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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1854
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VX-770 (Ivacaftor) | 伊伐卡特 | CFTR |
| Ivacaftor | |||
| Ivacaftor (VX-770)是一种首创的（first-in-class）囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||
M2102
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VX-809 | 鲁玛卡托 | CFTR |
| Lumacaftor | |||
| VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正常见于囊性纤维化的CFTR突变，EC50为0.1 μM。 | |||
| M2249
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Ftorafur | 替加氟 | DNA/RNA Synthesis |
| Tegafur | |||
| FT-207 (NSC 148958)是一种5-FU的前体，可用于癌症的相关研究。 | |||
| M3128
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VX-661 | VX-661 | CFTR |
| Tezacaftor | |||
| VX-661（Tezacaftor）是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)的激动剂，能通过促进CFTR蛋白的加工和运输，增加细胞表面CFTR蛋白的数量。 | |||
| M3457
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Naftopidil | 萘哌地尔 | Adrenergic Receptor |
| KT-611; BM-15275 | |||
| Naftopidil 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂，或α受体抑制剂，Ki为58.3 nM。 | |||
| M4341
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Schaftoside | 夏佛塔苷 | TLR |
| Schaftoside 是在多种中草药（如 Eleusine indica）中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂。 | |||
| M4342
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Isoshaftoside | 异夏佛塔苷 | Antibiotic |
| Isoschaftosid 是从 Desmodium uncinatum 根部分泌物中提取的 c- 糖基黄酮类化合物，能抑制 S. hermonthica 胚芽的生长。 | |||
| M10162
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Elexacaftor (VX-445) | 伊莱卡夫特 | CFTR |
| VX-445 | |||
| Elexacaftor (VX-445) 是下一代的囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）的校正剂。Elexacaftor 促进CFTR的加工和转运，增加细胞表面CFTR的数量。 | |||
| M13430
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Ziftomenib | Ziftomenib | Epigenetic Reader Domain |
| KO-539; ziftomenibum | |||
| Ziftomenib (KO-539) 是一种 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 。 | |||
| M14206 | Nesolicaftor | Nesolicaftor | CFTR |
| PTI-428 | |||
| Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。 | |||
| M18826 | Neoschaftoside | 新夏佛塔苷 | Others |
| Neoschaftoside 新夏佛塔苷 | |||
| M20391 | Naftopidil DiHCl | Naftopidil DiHCl | Adrenergic Receptor |
| KT-611 | |||
| Naftopidil DiHCl is a selective 5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist with IC50 of 0.1 μM and 0.2 μM, respectively. | |||
| M21140
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Icenticaftor | Icenticaftor | CFTR |
| QBW251 | |||
| Icenticaftor (QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。 | |||
| M22479
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Lisaftoclax | 利沙托克 | Bcl-2 |
| APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 | |||
| Lisaftoclax (APG-2575，利沙托克) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 和Bcl-xl 的双重抑制剂，对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM，具有抗肿瘤活性，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M24821 | Eftozanermin alfa | Eftozanermin alfa | Apoptosis |
| ABBV-621 | |||
| Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。 | |||
| M29003 | Olacaftor | Olacaftor | CFTR |
| VX-440 | |||
| Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂，来自专利US9782408。 | |||
| M29021 | Galicaftor | Galicaftor | CFTR |
| ABBV-2222; GLPG-2222 | |||
| Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的，具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂，可用于囊性纤维化的研究。 | |||
| M29207 | Posenacaftor | Posenacaftor | CFTR |
| PTI-801 | |||
| Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。 | |||
| M29208 | Posenacaftor sodium | Posenacaftor sodium | CFTR |
| PTI-801 sodium | |||
| Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。 | |||
| M29688 | Ceftobiprole medocaril sodium | 头孢比普酯钠盐 | Antibiotic |
| BAL5788 sodium | |||
| Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素，对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。 | |||
| M30013 | Ceftobiprole medocaril | 头孢比普酯 | Antibiotic |
| BAL5788 | |||
| Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素，对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。 | |||
| M41094 | Ceftolozane sulfate | Ceftolozane sulfate | Antibiotic |
| Ceftolozane sulfate (CXA-101) 是一种抗假单胞菌 (antipseudomonal) 头孢菌素。 | |||
| M50208 | Vanzacaftor | Vanzacaftor | CFTR |
| VX-121 | |||
| Vanzacaftor是一种囊性纤维化跨膜电导调节体 (CFTR) 的校正剂，能通过促进CFTR蛋白的加工和运输，增加细胞表面CFTR蛋白数量，可用于囊性纤维化 (CF) 的相关研究。 | |||
| M50209 | Deutivacaftor | Deutivacaftor | CFTR |
| CTP-656 | |||
| Deutivacaftor是一种增效剂，能通过增加送达细胞表面的CFTR蛋白的通道开放概率，从而改善细胞膜上盐和水的流动。Deutivacaftor可用于囊性纤维化 (CF) 的相关研究。 | |||
| M54652 | Bamocaftor | Bamocaftor | CFTR |
| VX-659 | |||
| Bamocaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正器，可用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可用于囊性纤维化的相关研究。 | |||
| M54658 | Ivacaftor hydrate | 依伐卡托水合物 | CFTR |
| VX-770 hydrate | |||
| Ivacaftor hydrate是一种具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 增强剂，可用于囊性纤维化的相关研究。 | |||
| M54659 | (R)-Elexacaftor | (R)-Elexacaftor | CFTR |
| (R)-VX-445 | |||
| (R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor 的对映异构体，同时也是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的校正剂，对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 μM。 | |||
| M54664 | (R)-Olacaftor | (R)-Olacaftor | CFTR |
| (R)-VX-440 | |||
| (R)-Olacaftor 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂，可用于囊性纤维化 (CF) 的相关研究。 | |||
| M54666 | (R)-Posenacaftor sodium | (R)-Posenacaftor sodium | CFTR |
| (R)-PTI-801 sodium | |||
| (R)-Posenacaftor sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体，同时也是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的相关研究。 | |||
| M54693
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Ceftobiprole | 头孢吡普；头孢托罗 | Antibiotic |
| Ro 63-9141; BAL 9141 | |||
| Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素，对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林菌株(MRSA)）和革兰氏阴性菌具有快速杀菌活性，其对 MRSA 的 MIC90 值为 2 μg/mL。 | |||
| M2669
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Entacapone | 恩他卡朋 | FTO |
| OR-611 | |||
| Entacapone是一种 FTO demethylation的抑制剂，IC50为3.5 μM，Entacapone还抑制儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）活性，IC50为151 nM。 | |||
| M2817
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Meclofenamate sodium | 甲氯芬那酸钠；甲氯灭酸钠；甲氯芬那酸钠盐 | COX |
| CI 583 ; Meclofenamic acid sodium | |||
| Meclofenamate sodium是一种双COX-1/COX-2抑制剂，其IC50 分别为40 nM 和 50 nM。用于研究关节、肌肉疼痛，关节炎。Meclofenamate sodium是一种非选择性的 gap-junction 阻断剂，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。 | |||
| M3998
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Rhein | 大黄酸 | FTO |
| Cassic acid; Rheic Acid; Monorhein; NSC 38629 | |||
| Rhein（大黄酸）是一种从Rheum coreanum Nakai新鲜根茎中分离得到的蒽醌类化合物，同时也是FTO抑制剂，其IC50为 35.6 μM。具有抗炎、抗氧化和抗癌活性，可用于糖尿病肾病、关节炎和癌症的相关研究。 | |||
| M11375
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Dac51 | Dac51 | FTO |
| Dac51 是一种有效的 FTO 抑制剂，抑制 FTO 去甲基化的 IC50 为 0.4 μM。 | |||
| M9422
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FB23-2 | FB23-2 | FTO |
| FB232 | |||
| FB23-2是一种有效的FTO抑制剂，可直接与FTO结合，并选择性抑制FTO的m6A脱甲基酶活性，其IC50值为2.6 μM。 | |||
| M21132 | NJH-2-057 | NJH-2-057 | CFTR |
| NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。 | |||
| M25586
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FB23 | FB23 | FTO |
| FB-23 | |||
| FB23 是一种有效的、选择性的 FTO demethylase 的抑制剂，其IC50值为60 nM。FB23 直接与 FTO 结合并选择性抑制 FTO 的 mRNA N6-甲基腺嘌呤脱甲基酶活性。 | |||
| M28631 | MO-I-500 | MO-I-500 | Others |
| MO-I-500 是一种 FTO 抑制剂，抑制纯化的 FTO 去甲基化酶催化的小甲基化底物的去甲基化，IC50 为 8.7 μM。MO-I-500 可用于研究罕见的泛耐药性三阴性炎症性乳腺癌。 | |||
| M30422 | Meclofenamic acid | Meclofenamic acid | FTO |
| Meclofenamate | |||
| Meclofenamic acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎剂。Meclofenamic acid 是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。Meclofenamic acid 与 FTO 竞争，与含有 m(6)A 的核酸结合。Meclofenamic acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction) 阻滞剂。Meclofenamic acid 抑制 hKv2.1 和 hKv1.1，其 IC50 分别为 56.0 和 155.9 μM。 | |||
| M30459 | Meclofenamic acid sodium hydrate | Meclofenamic acid sodium hydrate | FTO |
| Meclofenamate sodium hydrate | |||
| Meclofenamic acid (Meclofenamate) sodium hydrate 是一种非甾体抗炎剂。Meclofenamic acid sodium hydrate 也是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。Meclofenamic acid sodium hydrate 与 FTO 竞争，与含有 m(6)A 的核酸结合。 | |||
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