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VX-661

目录号 M3128 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VX-661(Tezacaftor)是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)的激动剂,能通过促进CFTR蛋白的加工和运输,增加细胞表面CFTR蛋白的数量。

VX-661结构式

别名:Tezacaftor

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 990 中国库存现货
25mg ¥ 2640 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

VX-661是第二个F508del CFTR校正化合物,协助CFTR蛋白到达细胞表面。VX-661是CFTR校正药物,使F508del突变通道避免降解且转运到细胞膜上。

化学性质
分子量 520.5
分子式 C26H27F3N2O6
CAS号 1152311-62-0
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9212 mL 9.6061 mL 19.2123 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9212 mL 3.8425 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9212 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ana M Matos, et al. Treatment of Polarized Cystic Fibrosis Airway Cells With HGF Prevents VX-661-Rescued F508del-CFTR Destabilization Caused by Prolonged Co-exposure to VX-770

[2] Gabriella Fűr, et al. Mislocalization of CFTR expression in acute pancreatitis and the beneficial effect of VX-661 + VX-770 treatment on disease severity

[3] Sheridan M Hoy. Elexacaftor/Ivacaftor/Tezacaftor: First Approval

[4] Peter G Middleton, et al. Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor for Cystic Fibrosis with a Single Phe508del Allele

[5] Dominic Keating, et al. VX-445-Tezacaftor-Ivacaftor in Patients with Cystic Fibrosis and One or Two Phe508del Alleles

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