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M2504 CFTR(inh)-172 CFTR(inh)-172 CFTR
CFTR inhibitor 172
CFTR(inh)-172 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
M3147 PPQ-102 PPQ-102 CFTR
CFTR Inhibitor
PPQ-102是一种有效的CFTR抑制剂,它可以完全抑制CFTR氯离子电流,ic50约为90 nM。
M12553 ChemBridge-6078358 ChemBridge化合物-6078358 Screening Compounds and Building Blocks
4-({4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl)benzoic acid (6078358)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6078358,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M20965 FDL169 FDL169 CFTR
CFTR corrector 2
FDL169 (CFTR corrector 2) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂。
M29020 CFTR corrector 4  CFTR corrector 4  CFTR
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
M42171 CFTR corrector 12 CFTR corrector 12 CFTR
CFTR corrector 12 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。
M42173 CFTR corrector 11 CFTR corrector 11 CFTR
CFTR corrector 11 是囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。
M54657 CFTR corrector 6 CFTR corrector 6 CFTR
CFTR corrector 6 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 增强剂,可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
M54661 CFTR corrector 8 CFTR corrector 8 CFTR
CFTR corrector 8 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂,可用于囊性纤维化的相关研究。
M54662 CFTR corrector 9 CFTR corrector 9 CFTR
CFTR corrector 9 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
M1771 Ataluren 阿塔鲁伦 CFTR
PTC124
Ataluren (PTC124) 选择性诱导核糖体通读,不影响正常的终止密码子,EC50为0.1 μM,可以用于nonsense mutations(无义突变) ,如CFTR无义突变引起的囊性纤维病(CF))造成的遗传性疾病研究。
M1854 VX-770 (Ivacaftor) 伊伐卡特 CFTR
Ivacaftor
Ivacaftor (VX-770)是一种首创的(first-in-class)囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM。
M1923 Lonidamine 氯尼达明 CFTR
AF 1890;Diclondazolic Acid; DICA
Lonidamine (AF-1890) 是一种口服的小分子己糖激酶(HK)抑制剂,也是一种CFTR开放通道阻断剂,IC50为0.85 mM。此外,Lonidamine也可改善阿尔茨海默病(AD)小鼠认知功能障碍。
M2102 VX-809 鲁玛卡托 CFTR
VRT 826809; Lumacaftor
VX-809 (VRT 826809; Lumacaftor) 通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正常见于囊性纤维化的CFTR突变,EC50为0.1 μM。
M2774 IOWH032 IOWH032 CFTR
IOWH-032 是一种合成的CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节蛋白)抑制剂,IC50 值为 8 μM,具有抗分泌和止泻活性。IOWH-032 通过抑制CFTR氯离子通道,减少肠道分泌,从而发挥抗分泌和抗腹泻作用。主要用于研究霍乱、腹泻和分泌性腹泻。
M3128 Tezacaftor Tezacaftor CFTR
VX-661
Tezacaftor (VX-661) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)的校正剂,能够帮助 F508del 突变的 CFTR 蛋白正确折叠并到达细胞表面,从而恢复其功能,减少因 CFTR 突变导致的氯离子和钠离子运输障碍。
M6754 GlyH 101 GlyH 101 CFTR
GlyH101
GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR(囊性纤维化跨膜调节蛋白)抑制剂,它能够在体外和体内实验中可逆地抑制CFTR Cl-通道的传导。在体外研究中,GlyH-101显示出抗增殖活性,能够抑制细胞的生长。GlyH-101还是一种有效且可逆的VSORC(电压敏感型外向整流氯通道)电导的抑制剂。
M6867 KM 11060 KM 11060 CFTR
KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化的研究。
M7128 PG 01 PG 01 CFTR
PG 01是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508(Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
M7706 Chromanol 293B Chromanol 293B Potassium Channel
Chromanol 293B能选择性阻断慢延迟整流钾电流 (IKs),其 IC50 为 1-10 μM,是 KATP 通道的弱抑制剂。此外,Chromanol 293B 还可阻断 CFTR 氯电流,IC50 为19 μM。
M7723 CBIQ CBIQ Others
CBIQ is an activator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) and the intermediate-conductance calcium-sensitive K+ channel (KCNN4).
M7980 Ouabain octahydrate 毒毛旋花苷G;乌本(箭毒)苷;哇巴因 Others
Acocantherine; G-Strophanthin
Cardiac glycoside, inhibits Na(+)/K(+) ATPase, regulates transcription of MDR (increase, Pgp) and MRP (increase MRP1 and decrease CFTR, cyctic fibrosis transport receptor or cAMP-activated Cl- channel) genes, also alters localization of MRP1.
M9097 GLPG1837 GLPG1837 CFTR
ABBV-974; GLPG-1837
GLPG1837 (ABBV-974)是一种有效的,可逆的CFTR增强剂,对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。
M10103 Plecanatide 普卡那肽;皮卡那肽 Guanylate Cyclase
Plecanatide普卡那肽(普卡那肽)是一种新的影响鸟苷酸环化酶的化合物,同时也是大环类化合物,由16个氨基酸组成的口服多肽,旨在模拟人胃肠肽——尿鸟苷素。Plecanatide及其活性代谢物与GC-C酶结合,局部作用于肠道上皮细胞的管腔表面。GC-C酶的活化,使细胞内和细胞外的环磷酸鸟苷(cGMP )浓度上升,而细胞内cGMP浓度升高,主要通过囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR)的离子通道活化,最终刺激氯化物和碳酸氢盐的分泌。
M10162 Elexacaftor (VX-445) 伊莱卡夫特 CFTR
VX-445
Elexacaftor (VX-445) 是下一代的囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的校正剂。Elexacaftor 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。
M14205 BPO-27 racemate BPO-27 racemate CFTR
BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂,IC50值为8 nM。
M14206 Nesolicaftor Nesolicaftor CFTR
PTI-428
Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
M16986 Kobusin 去甲槟郎碱 GLUT
Kobusin(去甲槟郎碱)是从 Pnonobio biondii Pamp 分离的双环氧木脂素,同时也是 CFTR 和 CaCCgie 氯化物通道的激活剂,以及ANO1/CaCC (calcium-activated chloride channel) 通道的抑制剂。
M18266 4',5,7-Trimethoxyflavone 三甲醚芹菜素 CFTR
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的天然产物,同时也是 CFTR 激活剂,EC50为64 μM。 此外,5,7,4'-Trimethoxyflavone 还能诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,以及聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。
M21104 GLPG2451 GLPG2451 CFTR
GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。
M21132 NJH-2-057 NJH-2-057 CFTR
NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。
M21140 Icenticaftor Icenticaftor CFTR
QBW251
Icenticaftor (QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
M21215 CP-628006 CP-628006 CFTR
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂,能增强人支气管上皮(hBE)细胞的CFTR功能,恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。可用于囊性纤维化(CF)的相关研究。
M28368 (R)-BPO-27  (R)-BPO-27  CFTR
(R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。
M29003 Olacaftor Olacaftor CFTR
VX-440
Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。
M29021 Galicaftor Galicaftor CFTR
ABBV-2222; GLPG-2222
Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的,具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂,可用于囊性纤维化的研究。








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