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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2504
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CFTR(inh)-172 | CFTR(inh)-172 | CFTR |
CFTR inhibitor 172 | |||
CFTR(inh)-172 是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 | |||
M3147
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PPQ-102 | PPQ-102 | CFTR |
CFTR Inhibitor | |||
PPQ-102是一种有效的CFTR抑制剂,它可以完全抑制CFTR氯离子电流,ic50约为90 nM。 | |||
M12553 | ChemBridge-6078358 | ChemBridge化合物-6078358 | Screening Compounds and Building Blocks |
4-({4-oxo-2-thioxo-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene}methyl)benzoic acid (6078358) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6078358,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M20965
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FDL169 | FDL169 | CFTR |
CFTR corrector 2 | |||
FDL169 (CFTR corrector 2) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂。 | |||
M29020 | CFTR corrector 4 | CFTR corrector 4 | CFTR |
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。 | |||
M42171 | CFTR corrector 12 | CFTR corrector 12 | CFTR |
CFTR corrector 12 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。 | |||
M42173 | CFTR corrector 11 | CFTR corrector 11 | CFTR |
CFTR corrector 11 是囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。 | |||
M54657
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CFTR corrector 6 | CFTR corrector 6 | CFTR |
CFTR corrector 6 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 增强剂,可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。 | |||
M54661 | CFTR corrector 8 | CFTR corrector 8 | CFTR |
CFTR corrector 8 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂,可用于囊性纤维化的相关研究。 | |||
M54662 | CFTR corrector 9 | CFTR corrector 9 | CFTR |
CFTR corrector 9 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。 | |||
M1771
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Ataluren | 阿塔鲁伦 | CFTR |
PTC124 | |||
Ataluren (PTC124) 选择性诱导核糖体通读,不影响正常的终止密码子,EC50为0.1 μM,可以用于nonsense mutations(无义突变) ,如CFTR无义突变引起的囊性纤维病(CF))造成的遗传性疾病研究。 | |||
M1854
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VX-770 (Ivacaftor) | 伊伐卡特 | CFTR |
Ivacaftor | |||
Ivacaftor (VX-770)是一种首创的(first-in-class)囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||
M1923
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Lonidamine | 氯尼达明 | CFTR |
AF 1890;Diclondazolic Acid; DICA | |||
Lonidamine (AF-1890) 是一种口服的小分子己糖激酶(HK)抑制剂,也是一种CFTR开放通道阻断剂,IC50为0.85 mM。此外,Lonidamine也可改善阿尔茨海默病(AD)小鼠认知功能障碍。 | |||
M2102
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VX-809 | 鲁玛卡托 | CFTR |
VRT 826809; Lumacaftor | |||
VX-809 (VRT 826809; Lumacaftor) 通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟,从而纠正常见于囊性纤维化的CFTR突变,EC50为0.1 μM。 | |||
M2774
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IOWH032 | IOWH032 | CFTR |
IOWH-032 是一种合成的CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节蛋白)抑制剂,IC50 值为 8 μM,具有抗分泌和止泻活性。IOWH-032 通过抑制CFTR氯离子通道,减少肠道分泌,从而发挥抗分泌和抗腹泻作用。主要用于研究霍乱、腹泻和分泌性腹泻。 | |||
M3128
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Tezacaftor | Tezacaftor | CFTR |
VX-661 | |||
Tezacaftor (VX-661) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)的校正剂,能够帮助 F508del 突变的 CFTR 蛋白正确折叠并到达细胞表面,从而恢复其功能,减少因 CFTR 突变导致的氯离子和钠离子运输障碍。 | |||
M6754
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GlyH 101 | GlyH 101 | CFTR |
GlyH101 | |||
GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR(囊性纤维化跨膜调节蛋白)抑制剂,它能够在体外和体内实验中可逆地抑制CFTR Cl-通道的传导。在体外研究中,GlyH-101显示出抗增殖活性,能够抑制细胞的生长。GlyH-101还是一种有效且可逆的VSORC(电压敏感型外向整流氯通道)电导的抑制剂。 | |||
M6867
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KM 11060 | KM 11060 | CFTR |
KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化的研究。 | |||
M7128
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PG 01 | PG 01 | CFTR |
PG 01是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508(Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。 | |||
M7706 | Chromanol 293B | Chromanol 293B | Potassium Channel |
Chromanol 293B能选择性阻断慢延迟整流钾电流 (IKs),其 IC50 为 1-10 μM,是 KATP 通道的弱抑制剂。此外,Chromanol 293B 还可阻断 CFTR 氯电流,IC50 为19 μM。 | |||
M7723 | CBIQ | CBIQ | Others |
CBIQ is an activator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) and the intermediate-conductance calcium-sensitive K+ channel (KCNN4). | |||
M7980
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Ouabain octahydrate | 毒毛旋花苷G;乌本(箭毒)苷;哇巴因 | Others |
Acocantherine; G-Strophanthin | |||
Cardiac glycoside, inhibits Na(+)/K(+) ATPase, regulates transcription of MDR (increase, Pgp) and MRP (increase MRP1 and decrease CFTR, cyctic fibrosis transport receptor or cAMP-activated Cl- channel) genes, also alters localization of MRP1. | |||
M9097
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GLPG1837 | GLPG1837 | CFTR |
ABBV-974; GLPG-1837 | |||
GLPG1837 (ABBV-974)是一种有效的,可逆的CFTR增强剂,对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。 | |||
M10103
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Plecanatide | 普卡那肽;皮卡那肽 | Guanylate Cyclase |
Plecanatide普卡那肽(普卡那肽)是一种新的影响鸟苷酸环化酶的化合物,同时也是大环类化合物,由16个氨基酸组成的口服多肽,旨在模拟人胃肠肽——尿鸟苷素。Plecanatide及其活性代谢物与GC-C酶结合,局部作用于肠道上皮细胞的管腔表面。GC-C酶的活化,使细胞内和细胞外的环磷酸鸟苷(cGMP )浓度上升,而细胞内cGMP浓度升高,主要通过囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR)的离子通道活化,最终刺激氯化物和碳酸氢盐的分泌。 | |||
M10162
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Elexacaftor (VX-445) | 伊莱卡夫特 | CFTR |
VX-445 | |||
Elexacaftor (VX-445) 是下一代的囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的校正剂。Elexacaftor 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。 | |||
M14205
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BPO-27 racemate | BPO-27 racemate | CFTR |
BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂,IC50值为8 nM。 | |||
M14206
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Nesolicaftor | Nesolicaftor | CFTR |
PTI-428 | |||
Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。 | |||
M16986
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Kobusin | 去甲槟郎碱 | GLUT |
Kobusin(去甲槟郎碱)是从 Pnonobio biondii Pamp 分离的双环氧木脂素,同时也是 CFTR 和 CaCCgie 氯化物通道的激活剂,以及ANO1/CaCC (calcium-activated chloride channel) 通道的抑制剂。 | |||
M18266
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4',5,7-Trimethoxyflavone | 三甲醚芹菜素 | CFTR |
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的天然产物,同时也是 CFTR 激活剂,EC50为64 μM。 此外,5,7,4'-Trimethoxyflavone 还能诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,以及聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。 | |||
M21104 | GLPG2451 | GLPG2451 | CFTR |
GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。 | |||
M21132 | NJH-2-057 | NJH-2-057 | CFTR |
NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。 | |||
M21140
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Icenticaftor | Icenticaftor | CFTR |
QBW251 | |||
Icenticaftor (QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。 | |||
M21215 | CP-628006 | CP-628006 | CFTR |
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂,能增强人支气管上皮(hBE)细胞的CFTR功能,恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。可用于囊性纤维化(CF)的相关研究。 | |||
M28368 | (R)-BPO-27 | (R)-BPO-27 | CFTR |
(R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。 | |||
M29003 | Olacaftor | Olacaftor | CFTR |
VX-440 | |||
Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。 | |||
M29021 | Galicaftor | Galicaftor | CFTR |
ABBV-2222; GLPG-2222 | |||
Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的,具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂,可用于囊性纤维化的研究。 |