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Elexacaftor (VX-445) 伊莱卡夫特

目录号 M10162 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Elexacaftor (VX-445) 是下一代的囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的校正剂。Elexacaftor 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。

Elexacaftor (VX-445)结构式

别名:VX-445

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3600 中国库存现货
10mg ¥ 5850 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Elexacaftor,也称为VX-445和WHO11180,是下一代的囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的校正剂,可用于恢复囊性纤维化的Phe508del CFTR蛋白功能。Elexacaftor (VX-445) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。

化学性质
分子量 597.65
分子式 C26H34F3N7O4S
CAS号 2216712-66-0
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6732 mL 8.3661 mL 16.7322 mL
5 mM 0.3346 mL 1.6732 mL 3.3464 mL
10 mM 0.1673 mL 0.8366 mL 1.6732 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Peter G Middleton, et al. N Engl J Med. Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor for Cystic Fibrosis with a Single Phe508del Allele

[2] Dominic Keating, et al. N Engl J Med. VX-445-Tezacaftor-Ivacaftor in Patients with Cystic Fibrosis and One or Two Phe508del Alleles

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