GLPG2737 别名：GLPG-2737
GLPG2737 是一种可口服、有效且结构独特的 CFTR 蛋白 C2 校正剂，在挽救 CFTR 功能方面具有功效。GLPG2737在MDCKII-MDRI和Caco-2细胞中均表现出高渗透性，尽管水热力学溶解度较低，但由于外流较低，FaxFg的吸收率较高，大鼠从5毫克/千克剂量到300毫克/千克剂量的暴露量增加与剂量成正比。
化学性质/溶解性/储存
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GLPG2737 是一种可口服、有效且结构独特的 CFTR 蛋白 C2 校正剂，在挽救 CFTR 功能方面具有功效。囊性纤维化（CF）是由CF跨膜电导调节因子（CFTR）蛋白突变引起的。这种上皮阴离子通道调节氯离子和碳酸氢根离子跨膜的主动转运。突变导致 CFTR 通道的表面表达降低，功能受损。校正剂是支持 CFTR 运输以增加其膜表达的小分子。这种校正器可以有不同的作用机制。
GLPG2737在MDCKII-MDRI和Caco-2细胞中均表现出高渗透性，尽管水热力学溶解度较低，但由于外流较低，FaxFg的吸收率较高，大鼠从5毫克/千克剂量到300毫克/千克剂量的暴露量增加与剂量成正比。研究发现，GLPG2737 只能抑制同源放射性配体与 (h)H1 和 (h)Sigma 的结合，IC50 分别为 8 和 0.36 μM。
实验参考
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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