GLPG2737 是一种可口服、有效且结构独特的 CFTR 蛋白 C2 校正剂,在挽救 CFTR 功能方面具有功效。GLPG2737在MDCKII-MDRI和Caco-2细胞中均表现出高渗透性,尽管水热力学溶解度较低,但由于外流较低,FaxFg的吸收率较高,大鼠从5毫克/千克剂量到300毫克/千克剂量的暴露量增加与剂量成正比。
别名:GLPG-2737
GLPG2737 是一种可口服、有效且结构独特的 CFTR 蛋白 C2 校正剂,在挽救 CFTR 功能方面具有功效。囊性纤维化(CF)是由CF跨膜电导调节因子(CFTR)蛋白突变引起的。这种上皮阴离子通道调节氯离子和碳酸氢根离子跨膜的主动转运。突变导致 CFTR 通道的表面表达降低,功能受损。校正剂是支持 CFTR 运输以增加其膜表达的小分子。这种校正器可以有不同的作用机制。
GLPG2737在MDCKII-MDRI和Caco-2细胞中均表现出高渗透性,尽管水热力学溶解度较低,但由于外流较低,FaxFg的吸收率较高,大鼠从5毫克/千克剂量到300毫克/千克剂量的暴露量增加与剂量成正比。研究发现,GLPG2737 只能抑制同源放射性配体与 (h)H1 和 (h)Sigma 的结合,IC50 分别为 8 和 0.36 μM。
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
其他相关的CFTR产品 |
---|
UCCF-853
UCCF-853 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂。 |
(R)-Posenacaftor sodium
(R)-Posenacaftor sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体,同时也是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的相关研究。 |
(R)-Olacaftor
(R)-Olacaftor 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂,可用于囊性纤维化 (CF) 的相关研究。 |
CFTR corrector 9
CFTR corrector 9 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。 |
CFTR corrector 8
CFTR corrector 8 是一种有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂,可用于囊性纤维化的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号