GLPG1837 (ABBV-974)是一种有效的，可逆的CFTR增强剂，对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。
别名：ABBV-974; GLPG-1837
GLPG1837，也称为ABBV-974，是一种新型的，有效且可逆的囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）增强剂，对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。GLPG1837增加G551D CFTR通道的电导率，在181 nM时获得效力。与Ivacaftor（第一种上市的增效剂）相比，GLPG1837显示出对具有III类突变的CFTR突变体的增强功效。GLPG1837（最高剂量800mg，每天两次，持续2周）显示是安全且耐受良好的。
| 分子量 | 348.42 |
| 分子式 | C16H20N4O3S |
| CAS号 | 1654725-02-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8701 mL | 14.3505 mL | 28.701 mL |
| 5 mM | 0.574 mL | 2.8701 mL | 5.7402 mL |
| 10 mM | 0.287 mL | 1.435 mL | 2.8701 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Yeh HI, et al. J Gen Physiol. A common mechanism for CFTR potentiators.
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