GlyH 101 别名：GlyH101
GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR（囊性纤维化跨膜调节蛋白）抑制剂，它能够在体外和体内实验中可逆地抑制CFTR Cl-通道的传导。在体外研究中，GlyH-101显示出抗增殖活性，能够抑制细胞的生长。GlyH-101还是一种有效且可逆的VSORC（电压敏感型外向整流氯通道）电导的抑制剂。
CAS No.：328541-79-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 493.15 |
| 分子式 | C19H15Br2N3O3 |
| CAS号 | 328541-79-3 |
| 溶解性 | DMSO 49.31 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GlyH-101 是一种细胞可渗透的甘氨酸酰肼类化合物，能够选择性且可逆地阻断CFTR通道，其抑制常数Ki为4.3 µM。它在小于1分钟的时间内即可快速抑制CFTR的氯离子电导，且抑制作用具有电压依赖性。GlyH-101 也是一种有效的VSORC（电压感应型钙释放激活的钙通道）电导抑制剂。
在体外实验中，GlyH-101 对PCT和PS120细胞表现出抗增殖活性，抑制细胞生长呈剂量依赖性。
在小鼠模型中，GlyH-101（2.5 µg）可显著减少霍乱毒素诱导的肠道液体分泌，抑制效果达80%。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0278 mL | 10.1389 mL | 20.2778 mL |
| 5 mM | 0.4056 mL | 2.0278 mL | 4.0556 mL |
| 10 mM | 0.2028 mL | 1.0139 mL | 2.0278 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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