Cardiac glycoside, inhibits Na(+)/K(+) ATPase, regulates transcription of MDR (increase, Pgp) and MRP (increase MRP1 and decrease CFTR, cyctic fibrosis transport receptor or cAMP-activated Cl- channel) genes, also alters localization of MRP1.
别名：Acocantherine; G-Strophanthin
Ouabain Octahydrate is an inhibitor of Na+/K+-ATPase, used for the treatment of congestive heart failure. Ouabain resistance is associated with appearance of Na(+)/K(+) ATPase isoforms with low binding affinity. Ouabain (100 μM) induces NLRP3 inflammasome activation and IL-1β release in macrophages. Ouabain (3 nM) alters the expression of EMT markers in NHK and ADPKD cells, and modifies cell-cell adhesion properties in ADPKD.
In vivo, Ouabain (3 mg/kg) significantly decreases cardiac contractile force with an enlarged LVESD when mice are primed with LPS.
| 分子量 | 728.77 |
| 分子式 | C29H44O12.8(H2O) |
| CAS号 | 11018-89-6 |
| 溶解性（25°C） | Water: 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3722 mL | 6.8609 mL | 13.7218 mL |
| 5 mM | 0.2744 mL | 1.3722 mL | 2.7444 mL |
| 10 mM | 0.1372 mL | 0.6861 mL | 1.3722 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Chun-Ting Su, et al. Anti-HSV activity of digitoxin and its possible mechanisms
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