Plecanatide普卡那肽（普卡那肽）是一种新的影响鸟苷酸环化酶的化合物，同时也是大环类化合物，由16个氨基酸组成的口服多肽，旨在模拟人胃肠肽——尿鸟苷素。Plecanatide及其活性代谢物与GC-C酶结合，局部作用于肠道上皮细胞的管腔表面。GC-C酶的活化，使细胞内和细胞外的环磷酸鸟苷(cGMP )浓度上升，而细胞内cGMP浓度升高，主要通过囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR)的离子通道活化，最终刺激氯化物和碳酸氢盐的分泌。
普卡那肽是尿鸟苷蛋白 (uroguanylin)的类似物，含有16个氨基酸的环状多肽，具有促尿钠排泄的鸟苷酸环化酶受体激动药的作用，能调节胃肠道中的酸碱离子，诱导液体转运进入胃肠道，增加胃肠道的蠕动。普卡那肽及其活性代谢物与GC-C酶结合，局部作用于肠道上皮细胞的管腔表面。GC-C酶的活化，使细胞内和细胞外的环磷酸鸟苷(cGMP)浓度上升，而细胞内cGMP浓度升高，主要通过囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR)的离子通道活化，刺激氯化物和碳酸氢盐分泌至肠管腔内，使小肠液增加并加速通过。
| 分子量 | 1681.89 |
| 分子式 | C65H104N18O26S4 |
| CAS号 | 467426-54-6 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.5946 mL | 2.9728 mL | 5.9457 mL |
| 5 mM | 0.1189 mL | 0.5946 mL | 1.1891 mL |
| 10 mM | 0.0595 mL | 0.2973 mL | 0.5946 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] No authors listed. Plecanatide
[4] No authors listed. Plecanatide
[5] Zaina T Al-Salama, et al. Drugs. Plecanatide: First Global Approval
| 其他相关的Guanylate Cyclase产品 |
|---|
| MM 419447
MM 419447，一种利那洛肽代谢物，是一种鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase-C) 激动剂。 |
| Guanylin(human)
Guanylin(human)，一种 15 个氨基酸的肽，是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。 |
| Cenderitide
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC) 激动剂。 |
| Prepro-ANF (56-92), human
Prepro-ANF (56-92), human 是一种人心房利钠因子前体。 |
| Guanylin (mouse, rat)
Guanylin (mouse, rat) ，一种多肽，由 15 个氨基酸组成。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究