FB23-2是一种有效的FTO抑制剂，可直接与FTO结合，并选择性抑制FTO的m6A脱甲基酶活性，其IC50值为2.6 μM。
别名：FB232
FB23-2是一个有效的FTO抑制剂，它直接与FTO结合并选择性抑制FTO的m6A脱甲基酶活性，其IC50值为2.6 μM。FB23-2在体外可显著抑制增殖并促进人急性髓系白血病（AML）细胞系细胞和原代胚AML细胞的分化/凋亡。此外，FB23-2在异种移植小鼠中，显著抑制人AML细胞系和原代细胞的发展进程。
Adv Sci (Weinh). 2023 Jan;10(2):e2201724.
Clin Epigenetics. 2023 Jul 5;15(1):109.
FTO-dependent m6A regulates muscle fiber remodeling in an NFATC1–YTHDF2 dependent manner
Clin Epigenetics. 2023 Jul 5;15(1):109.
FTO-dependent m6A regulates muscle fiber remodeling in an NFATC1-YTHDF2 dependent manner
| 分子量 | 392.24 |
| 分子式 | C18H15Cl2N3O3 |
| CAS号 | 2243736-45-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5495 mL | 12.7473 mL | 25.4946 mL |
| 5 mM | 0.5099 mL | 2.5495 mL | 5.0989 mL |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2747 mL | 2.5495 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的FTO产品 |
|---|
| ZLD115
ZLD115 是一种 FB23 衍生的脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 抑制剂。 |
| Meclofenamic acid sodium hydrate
Meclofenamic acid (Meclofenamate) sodium hydrate 是一种非甾体抗炎剂。Meclofenamic acid sodium hydrate 也是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。Meclofenamic acid sodium hydrate 与 FTO 竞争，与含有 m(6)A 的核酸结合。 |
| Meclofenamic acid
Meclofenamic acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎剂。Meclofenamic acid 是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。Meclofenamic acid 与 FTO 竞争，与含有 m(6)A 的核酸结合。Meclofenamic acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction) 阻滞剂。Meclofenamic acid 抑制 hKv2.1 和 hKv1.1，其 IC50 分别为 56.0 和 155.9 μM。 |
| FB23
FB23 是一种有效的、选择性的 FTO demethylase 的抑制剂，其IC50值为60 nM。FB23 直接与 FTO 结合并选择性抑制 FTO 的 mRNA N6-甲基腺嘌呤脱甲基酶活性。 |
| Dac51
Dac51 是一种有效的 FTO 抑制剂，抑制 FTO 去甲基化的 IC50 为 0.4 μM。 |
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