Naftopidil 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,或α受体抑制剂,Ki为58.3 nM。
别名:KT-611; BM-15275
Naftopidil (Flivas) is a selective α1-adrenergic receptor antagonist or alpha blocker with a Ki of 58.3 nM. Naftopidil (Flivas) is an antihypertensive agent. Naftopidil (Flivas) binds specifically to alpha 1-adrenoceptors. The Ki values are 58.3 nM for naftopidil, 0.43 nM for prazosin, and 197 nM for urapidil. The affinities of naftopidil to alpha 2- and beta-adrenoceptor sites are very low (> 6,000 and > 2,500 nM). Naftopidil relaxes aortic strips precontracted with norepinephrine concentration-dependently, and naftopidil (Flivas) shifts the concentration-response curve of norepinephrine in a parallel manner to the right. The pA2 values are 7.10 for naftopidil, 8.85 for prazosin, and 6.25 for urapidil.
分子量 | 392.49 |
分子式 | C24H28N2O3 |
CAS号 | 57149-07-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5478 mL | 12.7392 mL | 25.4784 mL |
5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0957 mL |
10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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