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M1884 Triciribine 曲西立滨 Akt
API-2, NSC 154020, TCN
Triciribine是一种DNA合成抑制剂,也抑制Akt和HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。
M1938 Daptomycin 达托霉素 Antibiotic
Cubicin; Dapcin; LY146032
Daptomycin(达托霉素)是一种新型大环类脂肽抗生素,具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。
M2080 Capmatinib (INCB28060) 卡马替尼;苯扎米特 c-Met
INC280; Capmatinib; NVP-INC280
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
M2403 MDK83190 MDK83190 Caspase
Apoptosis Activator 2; MDK-83190
MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
M2548 Cysteamine hydrochloride 半胱胺盐酸盐 Animal Modeling
β-MEA Hydrochloride; β-Mercaptoethylamine Hydrochloride; 2-Aminoethanethiol Hydrochloride
Cysteamine HCl(半胱胺盐酸盐)是Cysteamine的盐酸盐形式,同时也是一种转谷氨酰胺酶2 (TGM2)抑制剂,可用于诱导小鼠胃肠障碍模型以及十二指肠溃疡模型。此外,Cysteamine HCl还能够通过抑制苯丙胺增加的多巴胺(dopamine)释放,来调节清醒、自由活动的大鼠纹状体中多巴胺神经元的活动,具有抗氧化活性。
M3872 N-1-naphthylphthalamic acid 萘草胺 Plant growth regulators
Naphthalam; NPA; Alanape; ACP 322
N-1-Naphthylphthalamic acid(NPA,萘草胺)是一种极性生长素转运(PAT)抑制剂,可以破坏玉米叶片起始和叶缘形成。
M4067 Ginsenoside-Rg2 人参皂苷 Rg2 NF-κB
Chikusetsusaponin I; Panaxoside Rg2; Prosapogenin C2
人参皂苷Rg2 Ginsenoside Rg2是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside-Rg2可以通过Nrf2增加抗氧化作用,并通过抑制细胞中的STAT3/TAK1和NF-κB信号通路增加抗炎活性。
M4069 (S)Ginsenoside-Rh1 人参皂苷 Rh1 PPAR
Prosapogenin A2; Sanchinoside B2; Sanchinoside Rh1; Ginsenoside-Rh1
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
M6332 3-AP 3-AP DNA/RNA Synthesis
3-AP; PAN-811; OCX191; NSC663249
3-AP是核糖核苷酸还原酶抑制剂;也是铁螯合剂。
M6579 Cerestat Cerestat Others
Aptiganel; CNS-1102
Cerestat(也称为Aptiganel, CNS-1102)是一种有效的非竞争性NMDA受体拮抗剂。
M11597 ChemBridge-5104073 ChemBridge化合物-5104073 Screening Compounds and Building Blocks
4-{2-[(1,2-dihydro-5-acenaphthylenylmethyl)thio]ethyl}-1-[2-(1,2-dihydro-5-acenaphthylenyl)-2-oxoethyl]pyridinium bromide (5104073)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5104073,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M11628 ChemBridge-5113723 ChemBridge化合物-5113723 Screening Compounds and Building Blocks
N'-(4-bromobenzylidene)-2-(1-naphthyl)acetohydrazide (5113723)
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M11809 ChemBridge-5210574 ChemBridge化合物-5210574 Screening Compounds and Building Blocks
4-(4-{[2-(1-naphthyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]carbonyl}phenoxy)benzoic acid (5210574)
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M11818 ChemBridge-5211950 ChemBridge化合物-5211950 Screening Compounds and Building Blocks
6-chloronaphtho[2,3-c]acridine-5,8,14(13H)-trione (5211950)
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M11822 ChemBridge-5212809 ChemBridge化合物-5212809 Screening Compounds and Building Blocks
N-[3-(dimethylamino)-1,4-dioxo-1,4-dihydro-2-naphthalenyl]acetamide (5212809)
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M12089 ChemBridge-5468327 ChemBridge化合物-5468327 Screening Compounds and Building Blocks
9-(1,3-benzodioxol-5-yl)-4-hydroxy-6,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-1(3H)-one (5468327)
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M12312 ChemBridge-5723320 ChemBridge化合物-5723320 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(4-ethoxyphenyl)amino]-N'-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]acetohydrazide (5723320)
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M12352 ChemBridge-5784220 ChemBridge化合物-5784220 Screening Compounds and Building Blocks
N'-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]-3-(2-naphthyl)-1H-pyrazole-5-carbohydrazide (5784220)
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M12448 ChemBridge-5928105 ChemBridge化合物-5928105 Screening Compounds and Building Blocks
2-(4-ethylphenoxy)-N-(1-naphthylmethyl)acetamide (5928105)
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M12658 ChemBridge-6368429 ChemBridge化合物-6368429 Screening Compounds and Building Blocks
N-ethyl-N-1-naphthylacetamide (6368429)
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M12825 ChemBridge-6959525 ChemBridge化合物-6959525 Screening Compounds and Building Blocks
methyl {5-chloro-6-[(1-chloro-2-naphthyl)oxy]-1H-benzimidazol-2-yl}carbamate (6959525)
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M18243 Rhaponticin 2''-O-gallate Rhaponticin 2''-O-gallate Others
Rhaponticin 2''-O-gallate,作为二苯乙烯甙没食子酸酯,可抑制 NO 的生成。
M22479 Lisaftoclax 利沙托克 Bcl-2
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1
Lisaftoclax (APG-2575,利沙托克) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 和Bcl-xl 的双重抑制剂,对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM,具有抗肿瘤活性,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
M25085 Geptanolimab Geptanolimab PD-1/PD-L1
APL-501; CBT-501; GB-226
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
M28704 FM4-64  FM4-64  Fluorescent Dye
SynaptoRedTM C2
FM4-64 是一种亲脂性很强的水溶性苯乙烯染料,能特异性结合细胞膜和内膜细胞器产生荧光。FM4-64 广泛用于内吞和外显膜结构标记。
M39700 Capecitabine-2',3'-cyclic carbonate Capecitabine-2',3'-cyclic carbonate Others
Capecitabine-2',3'-cyclic carbonate(Compd 5a) 是一种5′-deoxy-5-fluorocytidine 衍生物,具有抗癌活性。
M41299 Apoptosis inducer 12 Apoptosis inducer 12 Apoptosis
Apoptosis inducer 12 是一种通过线粒体途径诱导凋亡 (apoptosis) 的凋亡诱导剂,可用于癌症的研究。
M42607 AP-C2 AP-C2 Serine/Threonine Protease
AP-C2 是一种有效的鸟苷 3',5'-环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂,pIC50 为 5.2。
M43156 Rapamycin analog-2 Rapamycin analog-2 Others
Rapamycin analog-2 是一种雷帕霉素类似物。
M43836 Recombinant Human AP2 Gamma/TFAP2C Protein (E. coli, His Tag) 重组人AP2 Gamma/TFAP2C 蛋白 (E. coli, His Tag) Cytokines and Growth Factors
hAP-2g Protein; transcription factor AP-2 gamma
TFAP2C, also known as AP2-GAMMA, is a member of the activating protein 2 family of transcription factors. TFAP2C may be prognostic indicators for breast tumors.
M1648 AP24534 帕纳替尼 Src-bcr-Abl
Ponatinib
Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。此外,Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂,能抑制细胞程序性坏死,并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。
M1675 BIRB796 达马莫德 p38 MAPK
Doramapimod
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
M1716 Gemcitabine Hydrochloride 盐酸吉西他滨 DNA/RNA Synthesis
Gemzar, LY-188011
Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M1746 DAPT DAPT Gamma-secretase/Beta-secretase
GSI-IX
DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量,IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂,能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。
M1802 Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 EGFR/HER2
GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016
Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.2 和 9.8 nM。
M1829 Torcetrapib 托彻普 CETP
CP-529414
Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂,IC50为37 nM,提高血浆中HDL-C,降低nonHDL-C。
M1917 Mozavaptan 莫扎伐普坦;莫扎伐坦 Vasopressin Receptor
OPC-31260
Mozavaptan是一种新型,竞争性的vasopressin受体拮抗剂,作用于V1和V2受体,IC50分别为1.2 μM和14 nM。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
M1937 Dapagliflozin 达格列净;达格列嗪 SGLT
BMS-512148
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。
M2062 SB 202190 SB 202190 p38 MAPK
SB202190
SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂,它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型,对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究,在体外实验中,SB 202190能够诱导细胞凋亡,并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。
M2138 GDC-0152 GDC-0152 IAP
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,Ki分别为28 nM, 14 nM, 17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
M2151 INK128 (Sapanisertib) 沙帕色替 mTOR
MLN0128; TAK-228
INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。
M2153 Orantinib 奥瑞替尼 VEGFR/PDGFR
SU6668; TSU-68
Orantinib (SU6668; TSU-68; 奥瑞替尼) 有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。
M2166 Birinapant 比瑞那帕 IAP
TL32711
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。
M2215 Niraparib (MK-4827) 尼拉帕利 PARP
MK-4827
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M2217 Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌 Topoisomerase
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Mitoxantrone Dihydrochloride(盐酸米托蒽醌)是一种高效的拓扑异构酶II(Topoisomerase II)抑制剂,Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性,干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制细胞增殖,体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用,其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。
M2241 Adapalene 阿达帕林 RAR/RXR
CD271; Differin; ADA
Adapalene是第三代外用维甲酸,也是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。
M2284 Tosedostat 托舍多特 Aminopeptidase
CHR2797
Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂,作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。
M2303 Capivasertib (AZD5363) 卡帕塞替尼 Akt
AZD-5363
Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M2383 AMG-517 AMG-517 TRP Channel
AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
M2389 Amoxapine 阿莫沙平 Others
CL-67772
Amoxapine是一种三环类苯氧氮平类(N-aryl piperazine),抑制GLYT2a的的运输活性,IC50为92 μM。
M2401 Apogossypolone Apogossypolone Bcl-2
Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM和25 nM。
M2431 b-AP15 b-AP15 Deubiquitinase
NSC 687852
b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,作用于19S蛋白酶体,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M2488 Capreomycin Sulfate 硫酸卷曲霉素 Antibiotic
Capreomycin sulfate(硫酸卷曲霉素)是一种大环类多肽抗生素和抗结核剂,它通过抑制核糖体转译中苯丙氨酸的合成来发挥抗分枝杆菌的作用。Capreomycin sulfate主要用于耐药结核病的研究,以及用于2型糖尿病、阿尔茨海默病和帕金森病的研究。此外,它还具有抗淀粉样变性和促纤维分解活性,从而降低淀粉样蛋白诱导的细胞毒性。
M2546 CYM-5442 CYM-5442 S1P Receptor
CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂,能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化,其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。
M2575 Dapivirine 达匹维林 Reverse Transcriptase
TMC120; R147681
Dapivirine (TMC120,达匹维林)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶(Reverse Transcriptase),IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
M2822 Loxapine Succinate 丁二酸洛沙平 5-HT Receptor
Loxapine Succinate是一种D2DR和D4DR抑制剂,血清素激活受体拮抗剂,可用于精神类疾病的相关研究。
M2980 Rilpivirine (R278474) 利匹韦林 Reverse Transcriptase
R278474, TMC278
Rilpivirine (R278474,利匹韦林) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。
M2998 Sasapyrine 双水杨酸酯 ROS
Salicylsalicylic acid; Disalicylic acid
Sasapyrine(Salsalate)是一种非甾体类抗炎剂(NSAID),具有较强的抗炎活性,可通过抑制环氧合酶(COX-1和COX-2)的活性,减少前列腺素的合成和释放,从而发挥抗炎作用。Sasapyrine还具有镇痛作用,常用于动物疼痛模型的研究和多种自身免疫疾病的研究。








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