GluR 抑制剂/激活剂/调节剂 Glutamate receptor

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M2767 Ifenprodil Tartrate Ifenprodil Tartrate(酒石酸艾芬地尔)是Ifenprodil的酒石酸盐形式,也是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂,可选择性抑制含有NR2B亚单位的受体。
M9566 Glycine Glycine甘氨酸是一种重要的抑制性神经神经递质(Inhibitory neurotransmitter)和NMDA受体的变构调节剂。
M2884 NMDA NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。
M3003 CB-839 Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat通过选择性抑制谷氨酰胺酶的活性,阻断谷氨酰胺代谢,从而发挥抗肿瘤作用。Telaglenastat 还可抑制 GLS1 的剪接变异体 KGA 和 GAC,以及诱导细胞自噬。
M4950 Topiramate Topiramate是一种GluR5受体拮抗剂,可以抑制kainate/AMPA受体、钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制carbonic anhydrase。
M4833 Eliprodil Eliprodil是一种非竞争性的NR2B-NMDA受体拮抗剂(IC50=1 uM),对含NR2A-和nr2c受体的作用较弱(IC50> 100 uM)。
M3904 Pulchinenoside A 白头翁皂苷A具有抗肿瘤活性。
M3806 GLYX-13 GLYX-13 (Rapastinel) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。
M3445 ADX-47273 ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
M3279 GYKI-52466 GYKI-52466是非竞争性AMPA/kainate拮抗剂,IC50分别为7.5 μM和11 μM。
M3189 TCN-201 TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。
M3126 VU 0357121 VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
M3125 VU 0364770 VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。
M3124 VU 0364439 VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。
M2962 Procyclidine hydrochloride Procyclidine hydrochloride blocks the effects of certain chemicals in the brain, and thus is used to treat Parkinson's disease or extrapyramidal side-effects caused by other medicines.
M2867 MPEP hydrochloride MPEP hydrochloride是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
M2766 IEM 1754 dihydrobromide IEM 1754 dihydrobroMide是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1和GluR3,IC50为6 μM。
M2584 MDL-29951 MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation (Ki=0.14 mM, [3H]glycine binding) in vitro and in vivo with IC50 value of 0.14 mM ([3H]glycine binding).
M2581 Ampalex Ampalex (Ampakine CX516, BDP 12) 是AMPA受体阳性变构调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
M2576 VU 0361737 VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
M2542 CTEP CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
M2253 Felbamate Felbamate(Felbatol)是一种抗惊厥类的化合物,用于癫痫的研究。
M1926 LY404039 LY404039是一种有效的,选择性的,具有口服活性的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。
M1897 AZD6765 AZD6765是一种正在开发中的NMDA通路新药,具有与氯胺酮相仿的抗抑郁作用,且没有氯胺酮被滥用的危险副作用。








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