CB-839

目录号 M3003 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CB-839 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。

别名：Telaglenastat

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 660	中国库存现货
10mg	¥ 990	中国库存现货
50mg	¥ 2860	中国库存现货
100mg	¥ 4290	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.55%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

体外研究：CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而对雌激素受体阳性细胞系，T47D，没有抗增殖活性。

体内研究：在小鼠TNBC模型中，单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中，CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长，相对于载体对照，引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。

使用AbMole产品发表的文献

Mol Carcinog. 2024 Feb 14.

Glutaminase potentiates the glycolysis in esophageal squamous cell carcinoma by interacting with PDK1

实验参考

体外实验*
细胞系	HCC1806, MDA-MB-231, and T47D cells
方法	For viability assays, all cell lines are treated with CB-839 at the indicated concentrations for 72 hours and analyzed for antiproliferative effects using Cell Titer Glo.
浓度	1 mM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female Scid/Bg mice bearing TNBC or JIMT-1 xenograft
配制	25% (w/v) hydroxypropyl-b-cyclodextrin (HPBCD) in 10 mmol/L citrate, pH 2
剂量	200 mg/kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	571.57
分子式	C26H24F3N7O3S
CAS号	1439399-58-2
溶解性（25°C）	80 mg/mL warmed in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7496 mL	8.7478 mL	17.4957 mL
5 mM	0.3499 mL	1.7496 mL	3.4991 mL
10 mM	0.175 mL	0.8748 mL	1.7496 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jacque N, et al. Blood. Targeting glutaminolysis has antileukemic activity in acute myeloid leukemia and synergizes with BCL-2 inhibition.

[2] Gross MI, et al. Mol Cancer Ther. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer.

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