Eliprodil是一种非竞争性的NR2B-NMDA受体拮抗剂(IC50=1 uM)，对含NR2A-和nr2c受体的作用较弱(IC50> 100 uM)。
别名：SL-820715
Eliprodil是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂，已被证明可以抑制神经元Ca2+通道电流。在阻断后给予ifenprodil和eliprodil均可保护缺血诱导的神经变性，并且它们还能阻断N型和p型电压依赖性Ca2+通道。应用膜片钳全细胞结构测量犬心室肌细胞时，伊立地尔显著降低了延迟整流钾电流快速分量(I(Kr))的振幅，但对慢分量(I(Ks))、瞬时外向电流(I(to))和I(K1)的影响不显著。在正常情况下，eliprodil通过抑制I(Kr)适度延长心脏复极化。然而，在正常的“复极化储备”衰减后，该药物可引起明显的QT间期延长，这可能导致心律失常的发生。
| 分子量 | 347.85 |
| 分子式 | C20H23ClFNO |
| CAS号 | 119431-25-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8748 mL | 14.374 mL | 28.748 mL |
| 5 mM | 0.575 mL | 2.8748 mL | 5.7496 mL |
| 10 mM | 0.2875 mL | 1.4374 mL | 2.8748 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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