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GluR 抑制剂/激活剂/调节剂 Glutamate receptor

目录号 产品名称 产品简介
M2767 Ifenprodil Tartrate Ifenprodil Tartrate(酒石酸艾芬地尔)是Ifenprodil的酒石酸盐形式,也是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂,可选择性抑制含有NR2B亚单位的受体。
M9566 Glycine Glycine甘氨酸是一种重要的抑制性神经神经递质(Inhibitory neurotransmitter)和NMDA受体的变构调节剂。
M2884 NMDA NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。
M3003 CB-839 CB-839 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。
M29106 NYX-2925  NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
M29103 VU6001966  VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
M29068 VU6001376  VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
M29043 rel-ACPT-I  rel-ACPT-I 是 group III mGluRs 的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用。
M29018 CX614 CX614 是一种 AMPA 受体的正向变构调节剂,可以通过阻断和减缓对谷氨酸反应的失活,增强兴奋性突触后电位(振幅和持续时间),并在神经元培养中自动诱发兴奋性突触后电流。CX614 可用于抑郁症等精神疾病的研究。
M28999 Onfasprodil  Onfasprodil 是 NR2B 的负变构调节剂。Onfasprodil 联合 GABA 受体调节剂具有阿尔茨海默病研究潜力 (信息提取自专利 CN111481543A)。
M28990 Becampanel Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
M28983 GNE-0723  GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
M28872 BMS-986163  BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。
M28817 ZD-9379  ZD-9379 是一种有效的,具有口服活性的,可穿过血脑屏障的 NMDA 受体甘氨酸位点 (glycine site) 拮抗剂。
M28816 GNE-8324  GNE-8324 是一种选择性的 GluN2A 阳性变构调节剂。GNE-8324 在抑制性但非兴奋性神经元中选择性增强 NMDA 受体 (NMDAR) 介导的突触反应。
M28813 Ro 25-6981  Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
M28774 HTL14242 HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
M28754 Fluoroethylnormemantine  Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
M28753 Fluoroethylnormemantine hydrochloride  Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
M28677 MDL 105519  MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。
M28674 LY3130481  LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。
M28660 CNS-5161 hydrochloride CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
M28659 CNS 5161  CNS-5161 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
M28598 PYD-106  PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。









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