GluR 抑制剂/激活剂/调节剂 Glutamate receptor

目录号	产品名称	产品简介
M2767	Ifenprodil Tartrate	Ifenprodil Tartrate（酒石酸艾芬地尔）是Ifenprodil的酒石酸盐形式，也是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂，可选择性抑制含有NR2B亚单位的受体。
M9566	Glycine	Glycine甘氨酸是一种重要的抑制性神经神经递质（Inhibitory neurotransmitter）和NMDA受体的变构调节剂。
M2884	NMDA	NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂，通常作为受体，模拟神经递质谷氨酸的活性。
M3003	CB-839	CB-839 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。
M28422	TASP0433864	TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。
M28364	LSP4-2022	LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
M28288	LY3020371	LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂，对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
M28287	LY3020371 hydrochloride	LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂，Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成，IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
M28273	Aptiganel hydrochloride	Aptiganel hydrochloride (Cerestat) 是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。
M28258	JNJ-46778212	JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂，EC50 值为260 nM。
M28203	VU0410425	VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性，IC50 值为 140 nM。VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.
M28165	AZD-8529 mesylate	AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
M28161	DNQX disodium salt	DNQX (FG 9041) disodium salt，是一种喹恶啉衍生物，是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。
M28155	LY2979165	LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。
M28154	LY2812223	LY2812223 是一种高效的，功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂，对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。
M28153	5,7-Dichlorokynurenic acid	5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂，KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物，可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
M28080	PHCCC(4Me)	PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
M28055	JNJ-46281222	JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
M28050	TCN238	TCN238 是一种口服有效的 mGlu4 受体的正变构调节物，EC50 值为 1 μM。
M28014	NAB-14	NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
M27984	Philanthotoxin 74 dihydrochloride	Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。
M27900	MTEP hydrochloride	MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
M27829	CGP 78608 hydrochloride	CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
M27822	JNJ-40411813	JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一新型 mGlu2R 正变构调节剂，EC50 值为 147 nM。

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