M2767
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Ifenprodil Tartrate |
Ifenprodil Tartrate(酒石酸艾芬地尔)是Ifenprodil的酒石酸盐形式,也是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂,可选择性抑制含有NR2B亚单位的受体。 |
M9566
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Glycine |
Glycine甘氨酸是一种重要的抑制性神经神经递质(Inhibitory neurotransmitter)和NMDA受体的变构调节剂。 |
M2884
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NMDA |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。 |
M3003
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CB-839 |
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat通过选择性抑制谷氨酰胺酶的活性,阻断谷氨酰胺代谢,从而发挥抗肿瘤作用。Telaglenastat 还可抑制 GLS1 的剪接变异体 KGA 和 GAC,以及诱导细胞自噬。 |
M29121
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JNJ-56022486 |
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki=19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑透过性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。 |
M29113
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GNE 5729 |
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。 |
M29106
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NYX-2925 |
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。 |
M29103
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VU6001966 |
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。 |
M29068
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VU6001376 |
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。 |
M29043
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rel-ACPT-I |
rel-ACPT-I 是 group III mGluRs 的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用。 |
M29018
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CX614 |
CX614 是一种 AMPA 受体的正向变构调节剂,可以通过阻断和减缓对谷氨酸反应的失活,增强兴奋性突触后电位(振幅和持续时间),并在神经元培养中自动诱发兴奋性突触后电流。CX614 可用于抑郁症等精神疾病的研究。 |
M28999
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Onfasprodil |
Onfasprodil 是 NR2B 的负变构调节剂。Onfasprodil 联合 GABA 受体调节剂具有阿尔茨海默病研究潜力 (信息提取自专利 CN111481543A)。 |
M28990
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Becampanel |
Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。 |
M28983
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GNE-0723 |
GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。 |
M28872
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BMS-986163 |
BMS-986163是 GluN2B 的负变构调节剂。BMS-986163迅速的转化为它的活性分子BMS-986169 (Ki=4 nM, IC50=24 nM)。 |
M28817
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ZD-9379 |
ZD-9379 是一种有效的,具有口服活性的,可穿过血脑屏障的 NMDA 受体甘氨酸位点 (glycine site) 拮抗剂。 |
M28816
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GNE-8324 |
GNE-8324 是一种选择性的 GluN2A 阳性变构调节剂。GNE-8324 在抑制性但非兴奋性神经元中选择性增强 NMDA 受体 (NMDAR) 介导的突触反应。 |
M28774
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HTL14242 |
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。 |
M28754
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Fluoroethylnormemantine |
Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。 |
M28753
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Fluoroethylnormemantine hydrochloride |
Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。 |
M28677
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MDL 105519 |
MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。 |
M28674
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LY3130481 |
LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。 |
M28660
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CNS-5161 hydrochloride |
CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。 |
M28659
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CNS 5161 |
CNS-5161 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。 |