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MDL 105519 

目录号 M28677 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。

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质量标准及产品资料
生物活性

MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。

化学性质
分子量 376.19
分子式 C18H11Cl2NO4
CAS号 161230-88-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 17 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6582 mL 13.2912 mL 26.5823 mL
5 mM 0.5316 mL 2.6582 mL 5.3165 mL
10 mM 0.2658 mL 1.3291 mL 2.6582 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takami Kakuda, et al. Biosci Biotechnol Biochem. Inhibition by theanine of binding of [3H]AMPA, [3H]kainate, and [3H]MDL 105,519 to glutamate receptors

[2] P L Chazot, et al. Eur J Pharmacol. [3H]MDL 105,519 binds with equal high affinity to both assembled and unassembled NR1 subunits of the NMDA receptor

[3] B M Baron, et al. Eur J Pharmacol. Pharmacological characterization of MDL 105,519, an NMDA receptor glycine site antagonist

[4] B W Siegel, et al. Eur J Pharmacol. Binding of the radiolabeled glycine site antagonist [3H]MDL 105,519 to homomeric NMDA-NR1a receptors

[5] B M Baron, et al. J Pharmacol Exp Ther. [3H]MDL 105,519, a high-affinity radioligand for the N-methyl-D-aspartate receptor-associated glycine recognition site

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