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GNE-0723 

目录号 M28983 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

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生物活性

GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

化学性质
分子量 467.78
分子式 C16H8ClF6N5OS
CAS号 1883518-31-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 190 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1378 mL 10.6888 mL 21.3776 mL
5 mM 0.4276 mL 2.1378 mL 4.2755 mL
10 mM 0.2138 mL 1.0689 mL 2.1378 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Catherine P Rojvirat, et al. Brain Res. Evaluating spatial and network properties of NMDA-dependent neuronal connectivity in mixed cortical cultures

[2] Di Lu, et al. Front Cell Neurosci. Facial Stimulation Induces Long-Term Potentiation of Mossy Fiber-Granule Cell Synaptic Transmission via GluN2A-Containing N-Methyl-D-Aspartate Receptor/Nitric Oxide Cascade in the Mouse Cerebellum

[3] Jesse E Hanson, et al. Cell Rep. GluN2A NMDA Receptor Enhancement Improves Brain Oscillations, Synchrony, and Cognitive Functions in Dravet Syndrome and Alzheimer's Disease Models

[4] Elisia Villemure, et al. ACS Med Chem Lett. GluN2A-Selective Pyridopyrimidinone Series of NMDAR Positive Allosteric Modulators with an Improved in Vivo Profile

[5] Matthew Volgraf, et al. J Med Chem. Discovery of GluN2A-Selective NMDA Receptor Positive Allosteric Modulators (PAMs): Tuning Deactivation Kinetics via Structure-Based Design

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