M2767
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Ifenprodil Tartrate |
Ifenprodil Tartrate(酒石酸艾芬地尔)是Ifenprodil的酒石酸盐形式,也是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂,可选择性抑制含有NR2B亚单位的受体。 |
M9566
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Glycine |
Glycine甘氨酸是一种重要的抑制性神经神经递质(Inhibitory neurotransmitter)和NMDA受体的变构调节剂。 |
M2884
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NMDA |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。 |
M3003
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CB-839 |
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat通过选择性抑制谷氨酰胺酶的活性,阻断谷氨酰胺代谢,从而发挥抗肿瘤作用。Telaglenastat 还可抑制 GLS1 的剪接变异体 KGA 和 GAC,以及诱导细胞自噬。 |
M28598
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PYD-106 |
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。 |
M28422
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TASP0433864 |
TASP0433864 是一种选择性的 metabotropic glutamate 2 (mGlu2) 受体 正向变构调节剂,对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。 |
M28364
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LSP4-2022 |
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂,其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递,但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。 |
M28288
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LY3020371 |
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。 |
M28287
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LY3020371 hydrochloride |
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。 |
M28273
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Aptiganel hydrochloride |
Aptiganel hydrochloride (Cerestat) 是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。 |
M28258
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JNJ-46778212 |
JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。 |
M28203
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VU0410425 |
VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性,IC50 值为 140 nM。VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究. |
M28165
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AZD-8529 mesylate |
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。 |
M28161
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DNQX disodium salt |
DNQX (FG 9041) disodium salt,是一种喹恶啉衍生物,是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50 分别为 0.5、2 和 40 μM)。 |
M28155
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LY2979165 |
LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前体,是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。 |
M28154
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LY2812223 |
LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。 |
M28153
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5,7-Dichlorokynurenic acid |
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。 |
M28080
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PHCCC(4Me) |
PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物,是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。 |
M28055
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JNJ-46281222 |
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。 |
M28050
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TCN238 |
TCN238 是一种口服有效的 mGlu4 受体的正变构调节物,EC50 值为 1 μM。 |
M28014
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NAB-14 |
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂,对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。 |
M27984
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Philanthotoxin 74 dihydrochloride |
Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。 |
M27900
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MTEP hydrochloride |
MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。 |
M27829
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CGP 78608 hydrochloride |
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。 |