—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

PYD-106 

目录号 M28598 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。

PYD-106 结构式
规格 价格 库存状态
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。

化学性质
分子量 432.47
分子式 C25H24N2O5
CAS号 1560894-05-4
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3123 mL 11.5615 mL 23.123 mL
5 mM 0.4625 mL 2.3123 mL 4.6246 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1561 mL 2.3123 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Elena Bechthold, et al. Biol Chem. In vitro ADME characterization of a very potent 3-acylamino-2-aminopropionic acid-derived GluN2C-NMDA receptor agonist and its ester prodrugs

[2] David H Hackos, et al. Neuropharmacology. Diverse modes of NMDA receptor positive allosteric modulation: Mechanisms and consequences

[3] Thomas M Kaiser, et al. Mol Pharmacol. The Bioactive Protein-Ligand Conformation of GluN2C-Selective Positive Allosteric Modulators Bound to the NMDA Receptor

[4] Tsung-Han Chou, et al. Mol Cell. Structural insights into assembly and function of GluN1-2C, GluN1-2A-2C, and GluN1-2D NMDARs

[5] Alpa Khatri, et al. Mol Pharmacol. Structural determinants and mechanism of action of a GluN2C-selective NMDA receptor positive allosteric modulator

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的GluR产品
LY367385 hydrochloride

LY367385 hydrochloride 是一种高效的选择性 mGluR1a 拮抗剂,它抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,对 mGlu5a 的 IC50 值为 >100 μM。

PDZ1 Domain inhibitor peptide

PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。

CALP1

CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。

NT 13

NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。

Tat-NR2Baa

Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide),没有活性。





关键词:PYD-106 , PYD-106 供应商, GluR抑制剂, 购买PYD-106 , PYD-106 溶解度, PYD-106 结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号