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LSP4-2022 

目录号 M28364 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂,其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递,但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。

LSP4-2022 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂,其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递,但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。

化学性质
分子量 347.26
分子式 C13H18NO8P
CAS号 1413405-33-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8797 mL 14.3984 mL 28.7969 mL
5 mM 0.5759 mL 2.8797 mL 5.7594 mL
10 mM 0.288 mL 1.4398 mL 2.8797 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paulina Cieślik, et al. Psychopharmacology (Berl). Mutual activation of glutamatergic mGlu4 and muscarinic M4 receptors reverses schizophrenia-related changes in rodents

[2] Monika Woźniak, et al. Neuropharmacology. Neurochemical and behavioral studies on the 5-HT1A-dependent antipsychotic action of the mGlu4 receptor agonist LSP4-2022

[3] Monika Woźniak, et al. Curr Neuropharmacol. Involvement of GABAB Receptor Signaling in Antipsychotic-like Action of the Novel Orthosteric Agonist of the mGlu4 Receptor, LSP4-2022

[4] Karolina Podkowa, et al. Neuropharmacology. A novel mGlu4 selective agonist LSP4-2022 increases behavioral despair in mouse models of antidepressant action

[5] Cyril Goudet, et al. FASEB J. A novel selective metabotropic glutamate receptor 4 agonist reveals new possibilities for developing subtype selective ligands with therapeutic potential

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