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Aptiganel hydrochloride

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Aptiganel hydrochloride (Cerestat) 是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。

Aptiganel hydrochloride结构式

别名:CNS 1102

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Aptiganel hydrochloride (Cerestat) 是一种具有神经保护作用的非竞争性NMDA受体拮抗剂。

化学性质
分子量 339.86
分子式 C20H22ClN3
CAS号 137160-11-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9424 mL 14.7119 mL 29.4239 mL
5 mM 0.5885 mL 2.9424 mL 5.8848 mL
10 mM 0.2942 mL 1.4712 mL 2.9424 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] G W Albers, et al. JAMA. Aptiganel hydrochloride in acute ischemic stroke: a randomized controlled trial

[2] S Prabhakar, et al. Neurol India. Ischaemic stroke: new frontiers

[3] A G Dyker, et al. Stroke. Safety and tolerability study of aptiganel hydrochloride in patients with an acute ischemic stroke

[4] K W Muir, et al. Clin Neuropharmacol. Effects of prolonged infusions of the NMDA antagonist aptiganel hydrochloride (CNS 1102) in normal volunteers

[5] R N McBurney. Int Rev Neurobiol. Development of the NMDA ion-channel blocker, aptiganel hydrochloride, as a neuroprotective agent for acute CNS injury

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Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide),没有活性。





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