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LY2812223 

目录号 M28154 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。

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质量标准及产品资料
生物活性

LY2812223 是一种高效的,功能上有选择性的 mGlu2 受体激动剂,对 mGlu2 和 mGlu3 具有结合亲和力 (Ki 分别为 144 nM 和 156 nM)。

化学性质
分子量 284.29
分子式 C10H12N4O4S
CAS号 1311385-20-2
性状 Solid
溶解性(25°C) Water 50 mg/mL (ultrasonic)
DMSO 28.75 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5175 mL 17.5877 mL 35.1753 mL
5 mM 0.7035 mL 3.5175 mL 7.0351 mL
10 mM 0.3518 mL 1.7588 mL 3.5175 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Juliet McColm, et al. Br J Clin Pharmacol. Evaluation of single and multiple doses of a novel mGlu2 agonist, a potential antipsychotic therapy, in healthy subjects

[2] Christian C Felder, et al. J Pharmacol Exp Ther. Translational Pharmacology of the Metabotropic Glutamate 2 Receptor-Preferring Agonist LY2812223 in the Animal and Human Brain

[3] James A Monn, et al. J Med Chem. Synthesis and Pharmacological Characterization of C4-(Thiotriazolyl)-substituted-2-aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylates. Identification of (1R,2S,4R,5R,6R)-2-Amino-4-(1H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyl)bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic Acid (LY2812䲧瘀Ỵ瘁㧀痿羹皘的ࡍţࡍĀ�皚嶁皖Ѐ瑖犤

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