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VU6001966 

目录号 M29103 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。

VU6001966 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂,mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。

化学性质
分子量 326.33
分子式 C17H15FN4O2
CAS号 2009052-76-8
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0644 mL 15.3219 mL 30.6438 mL
5 mM 0.6129 mL 3.0644 mL 6.1288 mL
10 mM 0.3064 mL 1.5322 mL 3.0644 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gengyang Yuan, et al. J Med Chem. Synthesis and Characterization of 5-(2-Fluoro-4-[11C]methoxyphenyl)-2,2-dimethyl-3,4-dihydro-2 H-pyrano[2,3- b]pyridine-7-carboxamide as a PET Imaging Ligand for Metabotropic Glutamate Receptor 2

[2] Katrina A Bollinger, et al. ACS Med Chem Lett. Design and Synthesis of mGlu2 NAMs with Improved Potency and CNS Penetration Based on a Truncated Picolinamide Core

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