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NYX-2925 

目录号 M29106 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。

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质量标准及产品资料
生物活性

NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。

化学性质
分子量 297.35
分子式 C14H23N3O4
CAS号 2012536-16-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.363 mL 16.8152 mL 33.6304 mL
5 mM 0.6726 mL 3.363 mL 6.7261 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6815 mL 3.363 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gladys Morrison, et al. Neurobiol Pain. The NMDAR modulator NYX-2925 alleviates neuropathic pain via a Src-dependent mechanism in the mPFC

[2] M Scott Bowers, et al. J Neurochem. NYX-2925 induces metabotropic N-methyl-d-aspartate receptor (NMDAR) signaling that enhances synaptic NMDAR and α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor

[3] David R Houck, et al. Clin Transl Sci. NYX-2925, A Novel N-methyl-D-aspartate Receptor Modulator: A First-in-Human, Randomized, Double-blind Study of Safety and Pharmacokinetics in Adults

[4] Nayereh Ghoreishi-Haack, et al. J Pharmacol Exp Ther. NYX-2925 Is a Novel N-Methyl-d-Aspartate Receptor Modulator that Induces Rapid and Long-Lasting Analgesia in Rat Models of Neuropathic Pain

[5] M Amin Khan, et al. Int J Neuropsychopharmacol. NYX-2925 Is a Novel NMDA Receptor-Specific Spirocyclic-β-Lactam That Modulates Synaptic Plasticity Processes Associated with Learning and Memory

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