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Nelonemdaz

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Nelonemdaz (Salfaprodil free base) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。

Nelonemdaz结构式

别名:Salfaprodil free base; Neu2000

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质量标准及产品资料
生物活性

Nelonemdaz (Salfaprodil free base) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。

化学性质
分子量 383.22
分子式 C15H8F7NO3
CAS号 640290-67-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 112.5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6095 mL 13.0473 mL 26.0947 mL
5 mM 0.5219 mL 2.6095 mL 5.2189 mL
10 mM 0.2609 mL 1.3047 mL 2.6095 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jin Soo Lee, et al. J Stroke. The Rescue on Reperfusion Damage in Cerebral Infarction by Nelonemdaz (RODIN) Trial: Protocol for a Double-Blinded Clinical Trial of Nelonemdaz in Patients with Hyperacute Ischemic Stroke and Endovascular Thrombectomy

[2] Ji Man Hong, et al. Stroke. Nelonemdaz for Patients With Acute Ischemic Stroke Undergoing Endovascular Reperfusion Therapy: A Randomized Phase II Trial

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Tat-NR2Baa

Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide),没有活性。





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