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DQP-1105 

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DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。

DQP-1105 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。

化学性质
分子量 558.42
分子式 C29H24BrN3O4
CAS号 380560-89-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 4°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7908 mL 8.9538 mL 17.9077 mL
5 mM 0.3582 mL 1.7908 mL 3.5815 mL
10 mM 0.1791 mL 0.8954 mL 1.7908 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Huiru Xue, et al. Front Immunol. The circadian rhythms regulated by Cx43-signaling in the pathogenesis of Neuromyelitis Optica

[2] Emese Pálfi, et al. J Sleep Res. Acute blockade of NR2C/D subunit-containing N-methyl-D-aspartate receptors modifies sleep and neural oscillations in mice

[3] Paul G Morris, et al. Front Cell Neurosci. Altered Synaptic and Extrasynaptic NMDA Receptor Properties in Substantia Nigra Dopaminergic Neurons From Mice Lacking the GluN2D Subunit

[4] Sharon A Swanger, et al. J Neurosci. NMDA Receptors Containing the GluN2D Subunit Control Neuronal Function in the Subthalamic Nucleus

[5] Timothy M Acker, et al. Mol Pharmacol. Mechanism for noncompetitive inhibition by novel GluN2C/D N-methyl-D-aspartate receptor subunit-selective modulators

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