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HBT1 

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HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。

HBT1 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。

化学性质
分子量 386.39
分子式 C16H17F3N4O2S
CAS号 489408-02-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 250 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5881 mL 12.9403 mL 25.8806 mL
5 mM 0.5176 mL 2.5881 mL 5.1761 mL
10 mM 0.2588 mL 1.294 mL 2.5881 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gabriela Aguilera, et al. Foods. Improvement in Lactose Tolerance in Hypolactasic Subjects Consuming Ice Creams with High or Low Concentrations of Bifidobacterium bifidum 900791

[2] Samuel Jett, et al. J Diabetes Sci Technol. Stratification of Microvascular Disease Severity in the Foot Using Spatial Frequency Domain Imaging

[3] Akiyoshi Kunugi, et al. J Pharmacol Exp Ther. HBT1, a Novel AMPA Receptor Potentiator with Lower Agonistic Effect, Avoided Bell-Shaped Response in In Vitro BDNF Production

[4] Andrea Cillingová, et al. Sci Rep. Eukaryotic transporters for hydroxyderivatives of benzoic acid

[5] Gunnar A G Dittmar, et al. Science. Role of a ubiquitin-like modification in polarized morphogenesis

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